Nitrazepám
| |
| |
| Nitrazepám | |
| IUPAC-név | |
| 6-fenil-9-nitro-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-1(7),5,8,10-tetraén-3-on | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 146-22-5 |
| PubChem | 4506 |
| ATC kód | N05CD02 |
| Gyógyszer szabadnév | nitrazepam |
| Gyógyszerkönyvi név | Nitrazepamum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C15H11N3O3 |
| Moláris tömeg | 281,3 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 53-94% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
16-38 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule IV (International) (HU) |
| Terhességi kategória | C (AU) |
| Alkalmazás | orális |
A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes hatóanyag.
Gyógyszerhatás
[szerkesztés]A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-aminovajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a szubkortikális képződmények, a talamusz és a hipotalamusz területén, a hippokampusz ingerküszöbét növeli.
A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hiperpolarizálva a sejtmembránt, és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega1-omega6).
Javallat
[szerkesztés]- Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
- Epilepsziás enkefalopátiák, absence roham (petit mal), mioklónusos és tónusvesztéses kisrohamok, atipiás absence-ek kombinált kezelése.
- Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.
Készítmények
[szerkesztés]Források
[szerkesztés]- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 148–151. o. ISBN 978 963 9879 56 0
- Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1981. 3 kötet., 413. o. ISBN 963-10-3269-8
|
Ez a gyógyszerészeti tárgyú lap egyelőre csonk (erősen hiányos). Segíts te is, hogy igazi szócikk lehessen belőle! |
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
