Levetiracetám
| |||
| |||
| Levetiracetám | |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-2-(2-oxopirrolidin-1-il)butánamid | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 102767-28-2 | ||
| PubChem | 441341 | ||
| ChemSpider | 4447633 | ||
| ATC kód | N03AX14 | ||
| Gyógyszer szabadnév | levetiracetam | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C8H14N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 170,21 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | ~100% | ||
| Biológiai felezési idő |
6-8 óra | ||
| Kiválasztás | vizelettel | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
A levetiracetám egy epilepszia elleni hatóanyag. Pirrolidon(en)-származék. Kémiai szempontból nem áll rokonságban egyetlen jelenleg forgalomban lévő antiepileptikum hatóanyagával sem.
A levetiracetám a biológiailag inaktív etiracetám(en) S-enantiomerje.[1]
Hatása
[szerkesztés]A levetiracetám hatásmechanizmusa még nem teljesen tisztázott, de a többi, jelenleg ismert antiepilepsziás gyógyszer hatásmechanizmusától eltérőnek tűnik. Az in vitro és in vivo vizsgálatok arra utalnak, hogy a levetiracetám nem változtatja meg az alapvető sejtfunkciókat és a normális neurotranszmissziót(en).
In vitro vizsgálatok szerint a levetiracetám oly módon hat az intraneuronális Ca2+-szintekre, hogy részlegesen gátolja az N típusú Ca2+-áramokat, valamint csökkenti a Ca2+-felszabadulást az idegsejtek raktáraiból. Emellett részlegesen gátolja a GABA és a glicin által szabályozott áramokban a cink és a ß-carbolinok(en) indukálta csökkenést.
In vitro vizsgálatokban kimutatták továbbá, hogy rágcsálók agyszövetében a levetiracetám egy specifikus helyhez kötődik. Ez a kötőhely a synapticus vesicularis protein 2A(en). A levetiracetámnak és analógjainak a synapticus vesicularis protein 2A-hoz történő kötődési affinitása korrelációt mutatott a görcsgátló hatékonyságával egy egéren végzett audiogén epilepsziamodellben. E megfigyelés alapján úgy tűnik, hogy a levetiracetám és a synapticus vesicularis protein 2A közötti kölcsönhatás szerepet játszik a gyógyszer antiepilepsziás hatásmechanizmusában.[2]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Az S jelölés a latin sinister szóból származik. Balt jelent, akárcsak a vegyületnév lev előtagja. Bővebben lásd optikai izoméria.
- ↑ Berkley A. Lynch, Nathalie Lambeng, Karl Nocka, Patricia Kensel-Hammes, Sandra M. Bajjalieh, Alain Matagne, and Bruno Fuks: The synaptic vesicle protein SV2A is the binding site for the antiepileptic drug levetiracetam (US National Library of Medicine)
Fordítás
[szerkesztés]Ez a szócikk részben vagy egészben a Levetiracetam című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
