Gemfibrozil
| |||
| Gemfibrozil | |||
| IUPAC-név | |||
| 5-(2,5-dimetilfenoxi)-2,2-dimetilpentánsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 25812-30-0 | ||
| PubChem | 3463 | ||
| ChemSpider | 3345 | ||
| DrugBank | DB01241 | ||
| KEGG | D00334 | ||
| ChEBI | 5296 | ||
| ATC kód | C10AB04 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | HEMJJKBWTPKOJG-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | Q8X02027X3 | ||
| ChEMBL | 457 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C15H22O3 | ||
| Moláris tömeg | 250.333 g/mol | ||
| Olvadáspont | 62 °C | ||
| Forráspont | 158 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | közel 100% | ||
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) | ||
| Biológiai felezési idő |
1,5 óra | ||
| Fehérjekötés | 95% | ||
| Kiválasztás | vese 94%, széklet 6% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | Category C | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A gemfibrozil (INN) fehér, viaszszerű kristályos anyag. Vízben alig, metanolban, etanolban, diklórmetánban és kloroformban oldódik.
A fibrátok közé tartozó gyógyszer. Csökkenti a vér LDL-koleszterin-, VLDL-koleszterin- és trigliceridszintjét, miközben növeli a HDL-koleszterin szintjét.[1] Ezzel gátolja az érelmeszesedést és a koszorúér-megbetegedést. Elsősorban magas trigliceridszint és/vagy alacsony HDL-koleszterinszint kezelésére javasolt.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gemfibrozilum néven hivatalos.
Fibrátok
[szerkesztés]Az amfifil (vízben és zsírban oldódó részt egyaránt tartalmazó) karbonsavak egy osztálya, melyeket a gyógyszerészetben magas zsír- és koleszterinszint csökkentésére használnak. Jelenleg a magas koleszterinszint ellen a sztatinok az elsőként választandó szerek, mivel a fibrátok (a gemfibrozilt is beleértve) egyik gyakori mellékhatása az izomkárosodás, izomfájdalom, izomgörcs.
Hatásmód
[szerkesztés]A lipoprotein lipáz(en) enzim előállítását növeli a peroxisoma proliferátor aktivált receptor(en) (PPAR) alfa ligand(en) által aktivált transzkripciós faktor aktiválásával. A lipoprotein lipáz bontja el a kilomikronokat VLDL-lé. A VLDL LDL-lé, az LDL HDL-lé alakul.
A gemfiborzil ezen felül némileg megnöveli a zsírok kiválasztását az epébe, ahonnan az végül az emésztőrendszerbe kerül. Gátolja a apolipoprotein B-100 előállítását, és meggyorsítja a lebontását. Az apolipoprotein B-100 fehérje a VLDL, IDL és LDL egyik hordozója (lásd lipoproteinek).
A gemfibrozil elősegíti a HDL2 és HDL3 és annak burkában található A-I és A-II jelű lipoprotein előállítását.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]A gemfibrozil ellenjavallt epekő, alkoholizmus esetén, gyermekkorban, szoptatás alatt. Ellenjavallt más vérzsír- vagy koleszterincsökkentőkkel együtt szedni (pl. statinok). Ugyancsak ellenjavallt bizonyos vércukorcsökkentőkkel (pl. repaglinid(en)) együtt szedni a súlyos vércukorszint-csökkenés veszélye miatt.
Terhes nőknek, máj- vagy vesebetegeknek csak fokozott figyelemmel adható. A gemfibrozillal együtt szedett véralvadásgátló (vérhígító) mennyisége megfelezendő, és a protrombin(en)-szintet rendszeresen ellenőrizni kell.
Fő mellékhatás: emésztőrendszeri zavarok. Egyéb mellékhatások: napfényérzékenység, sötét vizelet.
Adagolás
[szerkesztés]600-600 mg fél órával reggeli és vacsora előtt.[2]
Készítmények
[szerkesztés]Nagyon sok készítmény van nemzetközi forgalomban.[3]
Magyarországon:[4]
- INNOGEM 300 mg kemény kapszula
- INNOGEM 600 mg filmtabletta
- MINILIP 600 mg filmtabletta
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ LDL-koleszterinen a low density lipoprotein burkában szállított koleszterint értjük; lásd a Lipoproteinek fejezetet
- ↑ Fibrates (GlobalRPh.com)
- ↑ Gemfibrozil (Drugs-About.com)
- ↑ Gemfibrozil[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Gemfibrozil (DrugBank)
- Tudományos következtetések és indoklások az EMEA által elkészített alkalmazási előírások (SPC) módosításához[halott link] (EMA)
- MINILIP 600 mg filmtabletta[halott link] (myHealthBox)
- Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia, 180–189. oldal. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006. ISBN 963-242-902-8
- Gemfibrozilum[halott link] (OGYI)
- Gemfibrozil (Körinfo)
- Gemfibrozil Archiválva 2016. március 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (ChemYQ)
További információk
[szerkesztés]- Sandeep Tyagi, Paras Gupta, Arminder Singh Saini, Chaitnya Kaushal, and Saurabh Sharma: The peroxisome proliferator-activated receptor: A family of nuclear receptors role in various diseases (PubMed)
- Remenyik, Éva és Balogh, Attila József és Emri, Gabriella és Horkay, Irén és Simics, Enikő: Egy magreceptor, a peroxisoma proliferátor aktivált receptor (PPAR) patogenetikai szerepe psoriasisban és UV indukálta nonmelanoma bőrdaganatokban (REAL)
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a fibrate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.