Gallopamil
-Gallopamil_Structural_Formula_V.1.svg)
| |||
| Gallopamil | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-5-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil-metilamino]-2-propán-2-il-2-(3,4,5-trimetoxifenil)pentánnitril | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 16662-47-8, 16662-46-7 | ||
| PubChem | 1234 | ||
| ChemSpider | 1197 | ||
| KEGG | D01969 | ||
| ATC kód | C08DA02 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | XQLWNAFCTODIRK-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 39WPC8JHR8 | ||
| ChEMBL | 51149 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C28H40N2O5 | ||
| Moláris tömeg | 484,62 g/mol | ||
| Sűrűség | 1,068 | ||
| Forráspont | 605,9 °C | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A gallopamil (INN) halványsárga, vízben nem oldódó, viszkózus olaj. A verapamil metoxi-származéka.
Stabil angina pectoris és magas vérnyomás elleni gyógyszer. Jól kombinálható más típusú vérnyomáscsökkentőkkel.
A Bordeaux-i Egyetemi Kórházban egy 2009-ben kezdődött kísérletben a szer asztma elleni alkalmazhatóságát vizsgálják.[1]
Hatásmód
[szerkesztés]Gátolja a kalcium-ionok beáramlását a szív–érrendszer izomsejtjeibe. Csökkenti a szívizom oxigénigényét. A koszorúerek simaizomsejtjeire gyakorolt hatása következtében javul a szívizom vérellátása, és a koszorúérgörcs oldódik. A környéki érellenállás csökkentésével a magas vérnyomás ellen hat. Bizonyos szívritmuszavarok esetében helyreállítja a normális ritmust.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]Ellenjavallatok:
- súlyos keringési elégtelenség
- heveny szövődményes szívinfarktus
- kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség
- ingervezetési zavarok (magas fokú sinoatrialis blokk,[2] másod- vagy harmadfokú pitvar–kamrai blokk,[3] Wolff-Parkinson-White-szindróma[4])
- súlyos máj- és/vagy vesekárosodás
- gyermekkor
- terhesség, szoptatás időszaka (nincs kellő kísérleti tapasztalat)
- alacsony vérnyomás
Kölcsönhatás léphet fel az egyidejűleg szedett szívritmuszavar-ellenes szerekkel, béta-blokkolókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, vizelethajtókkal, értágítókkal, izomlazítókkal.
A gallopamil fokozza az alkohol hatását, mert elhúzódóvá teszi a lebomlását.[5]
Mellékhatások: szívritmuszavar, a korábban fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya-panaszok, vizenyő), vérnyomásesés, végtagzsibbadás, bizsergés.
Adagolás
[szerkesztés]Angina pectoris ellen a szokásos adag naponta kétszer 100 mg. Magas vérnyomás esetén reggel 100 mg, mely szükség esetén napi kétszeri adagra növelhető.
Hosszan tartó kezelés után a gyógyszert csak fokozatosan szabad elhagyni.
Készítmények
[szerkesztés]- Algocor
- Gallobeta
- Procorum
Magyarországon az utóbbi van forgalomban:[8]
- PROCORUM SR 100 mg retard filmtabletta
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Effects of Gallopamil in Severe Asthma
- ↑ Sinoatrialis block (Dr Diag)
- ↑ Magasfokú atrioventricularis block (Dr Diag)
- ↑ Wolff-Parkinson-White- (WPW-) szindróma Archiválva 2011. augusztus 31-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dr.Info)
- ↑ Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Cédrus Patika)
- ↑ Gallopamil (Drugs.com)
- ↑ Gallopamil (Drugs-About.com)
- ↑ Gallopamil[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Procorum SR 100 mg retard filmtabletta[halott link] (OGYI, 2005. február 2.)
- Gallopamil[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- 16662-47-8 Gallopamil[halott link] (ChemNet)
- Gallopamil (DrugFuture)
- Gallopamil (WolframAlpha)
További információk
[szerkesztés]- Egy új kalcium antagonista készítmény - Procorum SR (gallopamil retard) - antianginás hatékonysága és biztonságossága ischaemiás szívbetegekben. Nemzetközi multicentrikus vizsgálat eredményei (Cardiologica Hungarica, 1999. 3. szám. A teljes cikk olvasásához nem ingyenes regisztráció szükséges.)
- Phenylalkylaminok okozta mérgezés C08DA (dr diag)
- Dr. Annette S. Gross, Claudia Eser, Gerd Mikus, Michel Eichelbaum: Enantioselective gallopamil protein binding (Wiley Online Library)
- A. S. Gross,2 G. Mikus, D. Ratge, H. Wisser and M. Eichelbaum: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Enantiomers of Gallopamil (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)
- Juan D'Brot, William M. Abraham and Tahir Ahmed: Effect of Calcium Antagonist Gallopamil on Antigen-induced Early and Late Bronchoconstrictor Responses in Allergic Sheep[halott link] (American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine)
- D. Scrutinio, R. Lagioia, S. G. Mangini, F. Mastropasqua, A. Ricci, A. Chiddo and P. Rizzon: Objective evaluation of gallopamil in patients with chronic stable angina (European Heart Journal)
- Louis J. Theodore, Wendel L. Nelson: Stereospecific synthesis of the enantiomers of verapamil and gallopamil (Journal of Organic Chemistry)
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]- szív
- koszorúér-betegség
- antiaritmiás szerek
- verapamil
- calcium channel blocker (angol Wikipédia)