Diazepám
| |
| |
| Diazepám | |
| IUPAC-név | |
| 7-klór-1-metil-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-2-on | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 439-14-5 |
| PubChem | 3016 |
| ChemSpider | 2908 |
| DrugBank | APRD00642 |
| ATC kód | N05BA01 |
| Gyógyszer szabadnév | diazepam |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C16H13ClN2O |
| Moláris tömeg | 284,74 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 93% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
20-100 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule IV (US) |
| S4 (AU) | |
| Schedule IV (International) (HU) | |
| Schedule IV (CA) | |
| Terhességi kategória | D (US) |
| C (AU) | |
| Alkalmazás | orális, intramuszkuláris, intravénás, rektális |
A diazepám egy benzodiazepinszármazék, melynek szorongásoldó, antiepileptikus, nyugtató, izomrelaxáns és amnéziaokozó hatásai vannak. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Diazepamum néven hivatalos. Szorongás, álmatlanság, alkoholelvonási tünetek és izomgörcsök kezelésére használják. Bizonyos orvosi vizsgálatok előtt (pl. endoszkópia) is adják, hogy csökkentse a feszültséget és a szorongást, valamint néhány sebészeti beavatkozás előtt.[1][2]
Hatása
[szerkesztés]A diazepám egy, az 1,4-benzodiazepinek csoportjába tartozó pszichotrop gyógyszer. A csoportba tartozó szerekre kifejezetten jellemző a tenzió csökkentése, hatásukra izgatottság, szorongás alakulhat ki, valamint szedatív, hipnotikus hatással rendelkeznek. Ezeken túl a diazepám izomrelaxáns és antikonvulzív hatású is. Alkalmazzák szorongás és feszült állapotok rövid távú kezelésére, szedatívumként, premedikációban, izomspasmus oldására, valamint alkoholelvonási tünetek kezelésére.
A diazepám a központi idegrendszer és bizonyos perifériás szervek perifériás receptoraihoz kötődik. A központi idegrendszerben található benzodiazepin receptorok szoros funkcionális kapcsolatban állnak a GABA-erg (gamma-aminovajsav) transzmitter rendszer receptoraival. A hatását a GABA-erg szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a szubkortikális formációk, a talamusz és a hipotalamusz területén. A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAa receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a diazepámnak. A benzodiazepin receptor agonistái anxiolitikus, antikonvulzív, szedatohipnotikus és izomrelaxáns hatással rendelkeznek. Nem okoznak általános neuronális gátlást. A benzodiazepinek GABAa receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexumon elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hiperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (α1- α6).
Szintézis
[szerkesztés]
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]- Valium (Hoffmann-La Roche)
- Seduxen (Richter)