Cimetidin

Cimetidin
IUPAC-név
2-ciano-1-metil-3-(2-{[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metil]szulfanil}etil)guanidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	51481-61-9
PubChem	2756
ChemSpider	2654
DrugBank	DB00501
KEGG	D00295
ChEBI	3699
RTECS szám	MF0035500
ATC kód	A02BA01
SMILES N#CN\C(=N/C)NCCSCc1[nH]cnc1C
InChI 1/C10H16N6S/c1-8-9(16-7-15-8)5-17-4-3-13-10(12-2)14-6-11/h7H,3-5H2,1-2H3,(H,15,16)(H2,12,13,14)
InChIKey	AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N
UNII	80061L1WGD
ChEMBL	30
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C10H16N6S
Moláris tömeg	252,34 g/mol
Megjelenés	fehér vagy csaknem fehér por
Olvadáspont	141 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	60–70%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	2 óra
Fehérjekötés	15–20%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Licenc adat	Cimetidine (USA)
Jogi státusz	Rx (although 200mg is OTC)
	S3
	POM
Terhességi kategória	B (US)
	B1 (AU)
Alkalmazás	orális, parenterális (a gyomor/bélrendszert elkerülő)
Veszélyek
R mondatok	R60
S mondatok	S26, S36/37/39, S45
LD50	5 g/tskg (patkány, szájon át)

A cimetidin (INN: cimetidine) a gyomorsav(en) és pepszin termelődését csökkentő gyógyszer. Gyomor- és nyombélfekély esetén adják, valamint a gyomorsósav nyelőcsőbe történő visszafolyása által okozott tünetek kezelésére.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Cimetidinum néven hivatalos.

Hatásmód

Gátolja a hisztamin H₂ receptorokat(en) a gyomorban. A H₁(en) és egyéb receptorokra csekély hatással van.

Javallatok

Endoszkóposan vagy röntgenfelvétellel igazolt jóindulatú, peptikus gyomor-, nyombél- és/vagy éhbél fekélybetegség, reflux oesophagitis (gyomorsav-visszafolyás okozta nyelőcsőgyulladás), erosiv gastritis (kimaródás okozta gyomorhurut), Zollinger-Ellison szindróma(en). Szteroid és nem szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatásaként kialakult kimaródások kiegészítő terápiája.

Mellékhatások, ellenjavallatok

Súlyos máj-, keringési és vesebetegségben csak csökkentett dózisban adható.

Ha a beteg vérhígítót szed, annak adagját újra be kell állítani, mert a cimetidin gátolja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ezáltal lassítja a vérhígítók (és más szerek) lebontását.

A cimetidin átjut az anyatejbe, ezért a kezelés idejére a szoptatást fel kell függeszteni.

Mellékhatások ritkán fordulnak elő.

• enyhe hasmenés
• fejfájás, szédülés, zavartság, melyek a kezelés után 3–4 nappal megszűnnek
• a cimetidin adagjától függő transzamináz(en) enzimszint emelkedés
• ritkán szívritmuszavar, vérnyomáscsökkenés, többnyire már fennálló rendellenesség esetén
• enyhe bőrkiütés (nagyon ritkán súlyos bőrreakciók).

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Fehér vagy csaknem fehér por. Vízben kevéssé, 96%-os etanolban és híg ásványi savakban oldódik. Diklór-metánban gyakorlatilag oldhatatlan.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény hatóanyaga önállóan, hidrokloridsó formájában, alginsavval, illetve nátrium-bikarbonáttal kombinációban.

Magyarországon már nincs forgalomban.

Források

• Histodil tabletta (Alkalmazási előirat; Ezüstkehely Patika)
• Histodil tabletta (Betegtájékoztató; Ezüstkehely Patika)
• Gyomorégés, savtúltengés, reflux (MedimiX)
• E. Jantratid, S. Prakongpan, J.B. Dressman, G.L. Amidon, H.E. Junginger, K.K. Midha, D.M. Barends: Biowaiver Monographs for Immediate Release Solid Oral Dosage Forms: Cimetidine
• Cimetidin (OGYI)
• Biztonsági adatlap (Sigma-Aldrich)

További információk

• H2 antagonisták (cimetidin, famotidin, nizatidine, ranitidine) okozta mérgezés A02BA (dr diag)

Kapcsolódó szócikkek

• nyombél (patkóbél)
• hisztamin H₂ antagonista(en)