Famotidin
Famotidin | |
IUPAC-név | |
3-{[2-(diaminometilénamino)tiazol-4-il]metiltio}-N′-szulfamoilpropánimidamid | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 76824-35-6 |
PubChem | 3325 |
ChemSpider | 3208 |
DrugBank | APRD00296 |
ATC kód | A02BA03 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C8H15N7O2S3 |
Moláris tömeg | 337,449 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 20–66% |
Metabolizmus | májban (kevesebb, mint 30%) |
Biológiai felezési idő |
2,5–4 óra (klinikai felezési idő 8–12 óra) |
Fehérjekötés | 10–28% |
Kiválasztás | Alapvetően változatlan formában ürül a vizelettel |
Terápiás előírások | |
Licenc adat | Famotidine (USA) |
Jogi státusz | S3/S4 (Au), POM/OTC (UK), OTC/℞-only (U.S.) (HU) |
Terhességi kategória | B1 (Au), B (U.S.) |
Alkalmazás | orális, intravénás |
A famotidin (INN: famotidine) a H2-hisztamin-receptorokat gátló guanidiltiazol-származék, amely csökkenti a gyomorsav elválasztását, és ezt gyakran használják peptikus fekélybetegség és a gastrooesophagealis refluxbetegség (gyomorsav visszafolyás a gyomorból a nyelőcsőbe) kezelésére. Ellentétben a cimetidinnel (amely az első H2-antagonista volt), a famotidin nem befolyásolja a máj citokróm P450 enzimrendszerét, és nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Famotidinum néven hivatalos.
Farmakológia
[szerkesztés]A famotidin a hisztamin H2-receptorok kompetitív inhibitora. Legjelentősebb farmakológiai hatása a gyomornedv termelésének gátlása. Csökkenti a gyomornedv sósav- és pepszintartalmát, a gyomornedv mennyiségét, a bazális, az éjszakai, ill. a stimulált elválasztás tekintetében egyaránt. A famotidin a sav koncentrációját, valamint a savelválasztás volumenét is csökkenti, míg a pepszinelválasztásban beállt változások arányosak a savelválasztás volumenével. Az ajánlott adagolás mellett a famotidin hosszú ideig hat, és relatíve alacsony vérkoncentráció mellett is kifejti hatását. Szájon át alkalmazva hatása 1 órán belül jelentkezik, a hatás erőssége dózisfüggő. A savelválasztás gátlásának időtartama 10–12 óra.
Klinikai felhasználás
[szerkesztés]Famotidint adnak műtét előtt a beavatkozás utáni hányinger megelőzésére, és az aspirációs tüdőgyulladás kockázatának csökkentése érdekében.
A klinikai vizsgálatok során nem számoltak be a famotidinnek a központi idegrendszerre, a szív- és érrendszerre, a légzőrendszerre és az endokrin rendszerre gyakorolt szisztémás hatásairól. Az állatkísérletek és a humán vizsgálatok során nem figyeltek meg antiandrogén hatást. A famotidinkezelést követően nem tapasztaltak eltérést a szérum hormonszintekben, beleértve a prolaktint, kortizolt, tiroxint és tesztoszteront. A klinikai vizsgálatok eredményei alapján a famotidinkezelés ideje alatt alkoholt fogyasztó betegeknél magasabb véralkoholszint mérhető. Egészséges önkénteseknél és fokozott savtermelésben szenvedő betegeknél a famotidin ugyanúgy csökkenti a bazális és az éjjeli savelválasztást.
Készítmények
[szerkesztés]- APO-FAMOTIDIN
- FAMOTIDIN 1A PHARMA
- FAMOTIDIN HEXAL
- MOTIDIN
- PEPTIGAL
- Quamatel (Richter)
- Quamatel Mini (Richter)
- SERVIPEP
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Famotidine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.