Ranitidin
Ranitidin | |
IUPAC-név | |
(E)-N-(2-{[5-(dimetilaminometil)furán-2-il]metiltio}etil)-N′-metil-2-nitroetén-1,1-diamin | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 66357-35-5 |
PubChem | 3001055 |
DrugBank | APRD00254 |
ATC kód | A02BA02 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C13H22N4O3S |
Moláris tömeg | 314,4 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 39 – 88% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
2–3 óra |
Kiválasztás | 30–70% vese |
Terápiás előírások | |
Licenc adat | Ranitidine (USA) |
Jogi státusz | OTC (US) |
S2 (AU) | |
P/POM (UK) (HU) | |
Terhességi kategória | B1 (AU) |
Alkalmazás | orális, intravénás |
A ranitidin (INN: ranitidine) gyors hatású, specifikus hisztamin (H2) antagonista. Gátolja a bazális és pl. a hisztamin, a pentagasztrin és a táplálék által stimulált gyomorsav-szekréciót, hatása alatt mind a savmennyiség, mind kismértékben a pepszinmennyiség és a gyomornedvtérfogat is csökken. A ranitidin hatása viszonylag hosszan tartó, egyetlen 150 mg adag 12 órán át szupprimálja a gyomorsav termelését.
Klinikai vizsgálatok igazolják, hogy az amoxicillin és metronidazol ranitidinnel kombinálva a betegek kb. 90%-ában felszámolja a Helicobacter pylori-fertőzést. A kombináció szignifikánsan csökkenti a nyombélfekély kiújulásának gyakoriságát. A nyombélfekélyes betegek 95%-a, a gyomorfekélyes betegeknek pedig 80%-a fertőzött Helicobacter pylorival.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Ranitidini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatása
[szerkesztés]A ranitidin szelektíven és kompetitíven gátolja a gyomornyálkahártya H2 (hisztamin) receptorait. Ez elsősorban az éjszakai kiválasztás szuppressziója révén csökkenti az egész napi H+ hatást, mérsékli a nyugalmi gyomorsavtermelést, valamint a hisztamin, a pentagasztrin, a koffein, az inzulin és a táplálékfelvétel által kiváltott savszekréciót. A pepszin elválasztását is csökkenti, de a mucintermelést nem érinti. A hasnyálmirigy enzim- és bikarbonát- kiválasztását nem változtatja meg. Alacsonyabb pepszin kiáramlást is okoz (különösen a gyomornedvtermelés mérséklése útján, magát a pepszinszekréciót nem befolyásolja), és a gyomor pH emelésével csökkenti a pepszinogén pepszinné történő átalakulását. A ranitidin megemeli a gasztrin szintet, de az a kezelés befejezése (szüneteltetése) után visszatér a kiindulási értékre. Nem befolyásolja a tesztoszteron, LH és FSH szintet. Intravénás adagolást követően enyhén emelkedik a prolaktin szint, de ez szájon át történő alkalmazáskor nem fordul elő. A ranitidin enyhe acetilkolin-észteráz gátló hatással bír. Csak minimálisan befolyásolja a májsejtek mikroszomális enzimrendszerét, ezért a cimetidinnel ellentétben lényegében nincs hatással az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek oxidatív metabolizmusára.
Védjegyzett készítmények
[szerkesztés]- Histac
- Huma-Ranidine
- Ranitic
- Ranitidin-B (Biogal)
- Ulceran
- Ulcosin
- Umaren
- Zantac
- Pylorid
- xanomel