Tazobaktám
| |||
| Tazobaktám | |||
| IUPAC-név | |||
| (2S,3S,5R)-3-metil-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ilmetil)-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav-4,4-dioxid | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 89786-04-9 | ||
| PubChem | 123630 | ||
| ChemSpider | 110216 | ||
| DrugBank | DB01606 | ||
| KEGG | D00660 | ||
| ATC kód | J01CG02 | ||
| Gyógyszer szabadnév | tazobactam | ||
| |||
| |||
| InChIKey | LPQZKKCYTLCDGQ-WEDXCCLWSA-N | ||
| UNII | SE10G96M8W | ||
| ChEMBL | 404 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C10H12N4O5S | ||
| Moláris tömeg | 300,29 g/mol | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | intravénás | ||
A tazobaktám a baktérium-rezisztencia kialakulását akadályozó gyógyszer. Az Európai Unióban a piperacillin(en) hatásspektrumának kiszélesítésére adják. A Pseudomonas aeruginosa(en) és egyéb baktériumok okozta fertőzések kezelésére alkalmazható, melyek a tazobaktám nélkül ellenállóak lennének a piperacillinnek.
Javallatok
[szerkesztés]- Súlyos tüdőgyulladás, beleértve a kórházban szerzett és lélegeztetéssel összefüggő pneumoniát is
- szövődményes húgyúti fertőzés (beleértve a pyelonephritist(en) is)
- szövődményes hasüregi fertőzések
- szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve a diabeteszes lábfertőzéseket is).
A tazobaktám alkalmazható a gyaníthatóan bakteriális fertőzés okozta lázas neutropéniás[1] betegek kezelésére.
Hatásmód
[szerkesztés]A baktámok olyan gyógyszerek, melyek gátolják, hogy a baktériumok β-laktamáz(en) enzimje elbontsa a penicillin β-laktám gyűrűjét.[2] Ennek megfelelően a baktámok nem önálló szerek, hanem valamilyen penicillinszármazékkal (és esetleg más antibiotikummal) együtt adják őket.
A piperacillin/tazobaktám nem nyújt védelmet a B, C és D molekulaosztályba tartozó béta-laktamázokkal és az A és D molekuláris enzimcsoportba tartozó, kiterjesztett spektrumú béta-laktamázokkal (extended-spectrum beta-lactamases – ESBL) szemben.
A penicillin-kötő fehérjék(en) (PBP) megváltozása a piperacillinnek a baktériumban lévő molekuláris célponthoz való affinitásának csökkenését eredményezi.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]A tazobaktám ellenjavallt 2 éves kor alatt, terhesség és szoptatás idején.
A leggyakoribb mellékhatások az emésztőrendszeri panaszok és az allergiás reakciók. Ritkábban fordul elő szájüregi panasz (szájpenész, fekély), a beadás helye körüli bőrpír, duzzanat, visszér-gyulladás, vese-, máj- és vérrendellenességek.
Gyógyszer kölcsönhatások:
- a köszvény elleni probenecid növelheti a tazobaktám ürülési idejét
- vérhígítók (például heparin, warfarin vagy aszpirin)
- műtétek során használt izomlazítók (Vekurónium)
- a metotrexát növelheti az ürülési időt
- káliumszint csökkentő gyógyszerek (egyes vízhajtók és egyes rák elleni gyógyszerek)
Tartós kezelés esetén a vérképzés működését időszakosan ellenőrizni kell.
Adagolás
[szerkesztés]Lassú injekcióban (3–5 perc alatt) vagy infúzióban (20–30 perc alatt). A szokásos adag felnőtteknél 4 g piperacillin és 0,5 g tazobaktám 8 óránként adva. Enyhébb fertőzés esetén az adag csökkenthető. Tüdőgyulladás és baktérium okozta neutropénia esetén a beadás gyakorisága 6 órára növelhető. Súlyos vesekárosodás (20 ml/percnél kevesebb kreatinin-ürülés) esetén a gyakoriság 12 órára csökkenthető. Dialízis után további 2 g piperacillin és 0,25 g tazobaktám adandó.
A kezelés időtartama 4–15 nap. A tünetek megszűnése után még legalább 48 órán át folytatni kell a kezelést.
A tazobaktám a beadáskor nem keverhető más szerekkel egy fecskendőben. A Tazocin vérkészítményekhez és albumin hidrolizátumokhoz nem adható.
Fizikai/kémiai tulajdonságok
[szerkesztés]Fehér színű por.
Készítmények
[szerkesztés]A tazobaktámot nagyon sok gyógyszerkombinációban alkalmazzák.[3] Hatóanyagok (a tazobaktámon felül):
Magyarországon piperacillinnel kombinációban van forgalomban 18 készítményben.[4]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Neutropénia: a fehérvérsejtek egyik típusának kóros csökkenése a vérben. Lásd neutropénia(en).
- ↑ The Practice of Medicinal Chemistry (Google könyvek).
- ↑ Tazobactam (Drugs-About.com)
- ↑ Tazobactam[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- ZYTOBAKT 4 g/0,5 g por oldatos infúzióhoz (10x) betegtájékoztató[halott link] (webbeteg)
- Tazocin (Európai Gyógyszerügynökség (EMA))
- Zytobakt por oldatos infúzióhoz[halott link] (dr Diag)
További információk
[szerkesztés]- dr. Szabó Dóra: Antibiotikum rezisztencia mechanizmusok (SOTE)