Szalmeterol

Szalmeterol
IUPAC-név
(RS)-2-(hidroximetil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenilbutoxi) hexilamino]etil}fenol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	89365-50-4
PubChem	5152
DrugBank	APRD00277
ATC kód	R03AC12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C25H37NO4
Moláris tömeg	415,57 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj:CYP3A4
Biológiai felezési idő	5,5 óra
Fehérjekötés	96%
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	S4 (AU)
	POM (UK)
Alkalmazás	belélegzés

A szalmeterol szelektív, hosszú hatású β₂ adrenoceptor agonista, amelynek hosszú oldallánca a receptor külső feléhez kötődik. Ezen farmakológiai tulajdonságai következtében a szalmeterol jobban kivédi a hisztaminnal kiváltott bronchusgörcsöt, és tartósabb, legalább 12 órán át tartó bronchodilatációt biztosít, mint az ajánlott adagolásban alkalmazott hagyományos, rövid hatású 2-agonisták.

Emberben a szalmeterol gátolja a belélegzett allergén által kiváltott rövid- és hosszútávú hatásokat; ez utóbbiakat akár a bevételét követő 30 órán keresztül is, amikor a bronchodilatációs hatás már nincs is jelen.

Már egyszeri szalmeterol adag is csökkenti a bronchialis hyperreaktivitást. A fenti tulajdonságok jelzik, hogy a szalmeterol rendelkezik egy nem bronchodilatátor aktivitással is, de ennek klinikai jelentősége még nem teljesen egyértelmű.

A hatásmechanizmus különbözik a kortikoszteroidok gyulladásgátló hatásától, amelyek adását tehát sem felfüggeszteni, sem megszüntetni nem szabad a szalmeterol kezelés beindításakor. A szalmeterolt COPD-vel járó állapotok kezelésével kapcsolatban is vizsgálták, és bebizonyosodott, hogy javítja mind a tüneteket és a tüdőfunkciót, mind a beteg életminőségét.

A szalmeterol β₂-agonistaként hat a betegség reverzibilis komponensére. A szalmeterol in vitro kísérletekben növelte az emberi tüdőben található epithelium sejtek ciliáris mozgásának frekvenciáját, és csökkentette a pseudomonas toxin bronhialis epitheliumra gyakorolt acidotoxikus hatását cisztikus fibrózisban szenvedő betegekben.

Készítmények

• SERETIDE
• SEREVENT
• SEREVENT DISKUS
• SEREVENT EVOHALER
• SEREVENT ROTADISKS
• THOREUS DISKUS

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Salmeterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.