Oszeltamivir
| |
| |
| Oszeltamivir | |
| IUPAC-név | |
| etil-[(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(pentán-3-iloxi)ciklohex-1-én-1-karboxilát] | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 196618-13-0 |
| PubChem | 65028 |
| DrugBank | APRD01148 |
| ATC kód | J05AH02 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C16H28N2O4 |
| Moláris tömeg | 312,4 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 75% |
| Metabolizmus | máj GS4071 |
| Biológiai felezési idő |
6–10 óra |
| Kiválasztás | vese (GS4071) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| Schedule 4 (AU) | |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | B1 (Ausztrália), C (U.S.) |
| Alkalmazás | orális |
Az oszeltamivir (INN: oseltamivir) antivirális szer, amelyet az influenzavírus A és az influenzavírus B fertőzés kezelésére, illetve megelőzésére használnak.
Az oszeltamivir-foszfát az aktív metabolit előanyaga (prodrug). Az aktív metabolit az influenza vírus neuraminidáz-enzimeinek szelektív gátlója, ezek az enzimek a virion felszínén található glikoproteinek. A vírus neuraminidáz enzim elengedhetetlenül szükséges az újonnan keletkezett vírus részecskék fertőzött sejtekből történő kiszabadulásához és a fertőző vírus további terjedéséhez a szervezetben. Az oszeltamivir karboxilát gátolja mind az influenza A mind az influenza B neuraminidázát in vitro. Az orálisan adott oszeltamivir gátolja az influenza A és B vírus replikációját és patogenitását in vivo, állatokon kísérletesen előidézett influenza fertőzésben, olyan vérszint mellett, amelyet emberen naponta kétszer adott 75 mg oszeltamivirrel érnek el.
Az oszeltamivir influenza A és B elleni antivirális aktivitását igazolja az egészséges önkénteseken kísérletesen előidézett influenza elleni hatás.