Klorokin
-Chloroquine_Enantiomers_Structural_Formulae_V.1.svg)
| |||
| Klorokin | |||
| IUPAC-név | |||
| N,N-dietil-N′-(7-klórkinolin-4-il)pentán-1,4-diamin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 54-05-7 | ||
| PubChem | 2719 | ||
| ChemSpider | 2618 | ||
| DrugBank | APRD00468 | ||
| ATC kód | P01BA01 | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C18H26ClN3 | ||
| Moláris tömeg | 319,872 g/ mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
1-2 hónap | ||
A klorokin (INN: chloroquine) egy 4-aminokinolin vegyület, melyet malária megelőzésére és kezelésére használnak. Mivel enyhe immunszupresszáns hatása is van, néhány autoimmun betegségben is használják, például rheumatoid arthritisben és lupus erythematosusban.
A malária kórokozója, a Plasmodium falciparum kezd rezisztenssé válni klorokinnel szemben.
Hivatalos formák
[szerkesztés]A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben a következő formáiban hivatalos.
| Klorokin-foszfát | Chloroquini phosphas |
| Klorokin-szulfát | Chloroquini sulfas |
Malária prevenció
[szerkesztés]A klorokin Plasmodium vivax, ovale és malariae kórokozók által okozott malária prevenciójában használható.
A világ számos táján elterjedtek a klorokin-rezisztens P. falciparum fajok, ezért itt más szerek használata (pl. mefloquine vagy atovaquone) ajánlott.
Adagolás
[szerkesztés]A felnőtt dózis 500 mg klorokin foszfát heti egy alkalommal.
- Az első adagot egy héttel a malária-veszélyes helyre való érkezés előtt kell bevenni.
- Ezután heti egyszer kell bevenni mindig ugyanazon a napján hétnek.
- A fertőzött terület elhagyása után még négy hétig kell szedni a klorokin-t.
Ajánlott étkezés után bevenni a hányinger csökkentése érdekében.
30 mg/testsúly kilogramm már halálos túladagolás is lehet. A jonestowni tömeges öngyilkosságnál is használták.
Mellékhatások
[szerkesztés]Prevenciós dózisokban fellépő mellékhatások: hasfájás, viszketés, fejfájás és homályos látás. Hosszan tartó kezelés esetén hangulati változások jelentkezhetnek (depresszió, szorongás). Ezek nagyobb, terápiás adagoknál súlyosbodhatnak. Másik súlyos mellékhatás a szemtoxicitás (krónikus használat esetén).
Jegyzetek
[szerkesztés]Hivatkozások
[szerkesztés]- Plowe CV. Antimalarial drug resistance in Africa: strategies for monitoring and deterrence. Curr Top Microbiol Immunol. 2005;295:55-79.
- Uhlemann AC, Krishna S. Antimalarial multi-drug resistance in Asia: mechanisms and assessment. Curr Top Microbiol Immunol. 2005;295:39-53.
- Identification of a chloroquine importer in Plasmodium falciparum. Differences in import kinetics are genetically linked with the chloroquine-resistant phenotype. J Biol Chem. 1997 Jan 31;272(5):2652-8.
- Yam JC, Kwok AK. Ocular toxicity of hydroxychloroquine. Hong Kong Med J. 2006 Aug;12(4):294-304.
- Savarino A, Boelaert JR, Cassone A, Majori G, Cauda R. Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today's diseases? Lancet Infect Dis. 2003 Nov;3(11):722-7.
- Savarino A, Lucia MB, Giordano F, Cauda R. Risks and benefits of chloroquine use in anticancer strategies. Lancet Oncol. 2006 Oct;7(10):792-3.
- Sotelo J, Briceno E, Lopez-Gonzalez MA. Adding chloroquine to conventional treatment for glioblastoma multiforme: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Ann Intern Med. 2006 Mar 7;144(5):337-43. Summary for patients in: Ann Intern Med. 2006 Mar 7;144(5):I31.