Tolterodin

Tolterodin
IUPAC-név
(R)-2-[3-(diizopropilamino)-1-fenilpropil]-4-metilfenol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	124937-51-5
PubChem	60774
DrugBank	APRD00146
ATC kód	G04BD07
Gyógyszer szabadnév	tolterodine
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C22H31NO
Moláris tömeg	325,488 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	77%
Biológiai felezési idő	1,9-3,7 óra
Fehérjekötés	Körülbelül 96,3%.

A tolterodin kompetitív, specifikus muszkarin receptor antagonista, mely szelektíven hat a húgyhólyagra a nyálmirigyekkel szemben a szervezetben. Sürgető vizelési ingerekkel, gyakori vizeléssel és vizeletcsepegés tüneteivel járó hiperaktív hólyag kezelésre használják.

Gyógyszertan

A tolterodinnak, bár minden muszkarin receptortípusnál hat, kevesebb mellékhatása van, mint a többi muszkarin antagonistának pl. oxibutininnak (ami az M3, M1 receptorra hat, de inkább a fültőmirigyre, mint a hólyagra), a tolterodin inkább a húgyhólyagnál fejti ki hatását, mint más területeken. Ez azt jelenti, hogy kevesebb gyógyszert kell adni naponta (mivel hatékonyan a húgyhólyagot célozza meg), és így kevesebb mellékhatást okoz.

A tolterodin egyik metabolitja (az 5-hidroxi-metil származéka) az anyavegyülethez hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, a metabolit jelentősen hozzájárul a terápiás hatáshoz.

Mellékhatások

A tolterodin farmakológiai hatása miatt enyhe-közepes erősségű antimuszkarin hatásokat okozhat, mint pl. szájszárazság, dyspepsia és szemszárazság.

A tolterodin-kezeléssel kapcsolatban jelentett egyéb mellékhatások voltak az anafilaxiás reakciók beleértve az angioödémát is (nagyon ritka), és a szívelégtelenség (nagyon ritka). A gyógyszercsoportra jellemző ismert nemkívánatos hatások a palpitáció és a szívritmuszavar (ritka).

Ritkábban jelentkező mellékhatások:

• tachycardia
• szédülés, aluszékonyság, paraesthesia,
• szemszárazság, abnormális látás (beleértve az akkomodációs zavart)
• dyspepsia, székrekedés, hasi fájdalom, flatulentia, hányás
• vizeletretenció
• bőrszárazság
• fáradtság, fejfájás, mellkasi fájdalom perifériás ödéma
• túlérzékenység
• idegesség zavartság hallucinációk

Készítmények

DETRUSITOL

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Tolterodine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.