Pantoprazol
| |||
| Pantoprazol | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-6-(difluormetoxi)-2-[(3,4-dimetoxipiridin-2-il)metilszulfinil]-1H-benz[d]imidazol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 102625-70-7 | ||
| PubChem | 4679 | ||
| ChemSpider | 4517 | ||
| DrugBank | APRD00073 | ||
| ATC kód | A02BC02 | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H15F2N3O4S | ||
| Moláris tömeg | 383,371 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 77% | ||
| Metabolizmus | Máj (CYP2C19 és 3A4) | ||
| Biológiai felezési idő |
1 óra | ||
| Kiválasztás | Vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Pantoprazole (USA) | ||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| B3 (AU) | |||
| Alkalmazás | orális és intravénás | ||
A pantoprazol egy szubsztituált benzimidazol származék, amely specifikusan a parietális sejtekben (más néven fedősejtekben) a protonpumpára hatva gátolja a gyomorsav-elválasztást.
Gyógyszerhatóanyagként is felhasználják, többek között Protonix márkanéven ismert készítményben. Gyomorfekély és kóros hiperszekréciós állapotok (többek között Zollinger–Ellison-szindróma) kezelésére használatos.[1] Alkalmazzák gasztroezofageális reflux betegség (GERD) miatti eróziós nyelőcsőgyulladás rövid távú kezelésére, gyógyulásának fenntartására is.[2] Más gyógyszerhatóanyagok mellett a pantoprazol szintén alkalmas a Helicobacter pylori baktérium elleni kezelésre.[3] Eredményessége hasonló a többi protonpumpa-inhibitoréhoz (PPI).[4] Szájon át alkalmazva vagy vénába injekciózva juttatható a célszervezetbe.[2]
A pantoprazol vizsgálata 1985-ben kezdődött, és Németországban 1994-ben került először orvosi alkalmazásra.[5] Generikus gyógyszerként kapható.[2][6] 2017-ben ez volt a tizenkilencedik leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 27 millió felírással.[7][8]
Hatása
[szerkesztés]A pantoprazol egy protonpumpa-inhibitor, amely csökkenti a gyomorsav-elválasztást.[2] Hatását úgy fejti ki, hogy inaktiválja a (H+/K+)-ATPáz protonpumpa működését a gyomorban.[2][9] A parietális sejtek savas csatornájában a pantoprazol átalakul aktív formájává, ahol gátolja a H+/K+-ATPáz enzimet, azaz a gyomor sósavtermelésének utolsó szakaszát. A gátlás dózisfüggő, és mind a bazális, mind a stimulált savszekrécióra kihat. A legtöbb beteg kezelése során 2 héten belül megszűnnek a tünetek. Más protonpumpa-gátlókhoz és a H2-receptor blokkolókhoz hasonlóan a pantoprazol csökkenti a gyomor savasságát, melynek következtében fokozódik a gasztrin-elválasztás, ami arányos a savasság csökkenésével. A gasztrin-termelés fokozódása reverzíbilis. Mivel a pantoprazol a sejtek receptorszintjétől disztálisan kötődik az enzimhez, a hatóanyag más anyagokkal (acetilkolin, hisztamin, gasztrin) történő stimulációtól függetlenül képes gátolni a sósav elválasztását. A hatás szájon át történő és intravénás alkalmazás esetén azonos. Pantoprazol hatására az éhgyomri gasztrinszint emelkedik. Rövid távú kezelés során általában nem haladja meg a normál érték felső határát. Hosszantartó kezelés során a gasztrinszintek a legtöbb esetben a kétszeresükre növekednek.
A pantoprazol csak eróziós nyelőcsőgyulladás rövid távú kezelésére javallott hét éves és annál idősebb gyermekeknél; valamint a pantoprazol biztonságosságát és hatékonyságát csak a gyermekek eróziós nyelőcsőgyulladásának kezelésében állapították meg.[1]
A 65 éves és annál idősebb embereknél előforduló káros hatások gyakorisága hasonló volt, mint a 65 évnél fiatalabbak esetében.[1]
Gyakorta előforduló mellékhatások a fejfájás, hasmenés, hányás, hasi fájdalom és ízületi fájdalom.[2] A súlyosabb mellékhatások közé tartozhatnak a súlyos allergiás reakciók, az atrófiás gyomorhurutnak nevezett krónikus gyulladás, Clostridium difficile baktérium miatt megjelenő vastagbélgyulladás, alacsony magnéziumszint és B12-vitamin hiány.[2] A terhesség alatt történő alkalmazás biztonságosnak tűnik.[2]
Története
[szerkesztés]A pantoprazolt a Byk Gulden, az Altana leányvállalatának tudósai fedezték fel; a gyógyszerfelfedező program 1980-ban indult, és 1985-re fejlesztették ki a pantoprazolt. A vegyület fejlesztési neve BY1029 és SK & F96022 volt.[10] 1986-ig a vállalatok előállították a pantoprazol-nátrium-szeszkvihidrátot (amely egy nátriumsó), és úgy döntöttek, hogy ebben az irányban fejlesztenek tovább, mivel a vegyület jobban oldódónak és stabilabbnak bizonyult, valamint jobban összeegyeztethető volt a készítményben használt egyéb összetevőkkel.[10] Először 1994-ben került forgalomba Németországban.[10] A Wyeth engedélyezte az Altana amerikai szabadalmi engedélyét, és 2000-ben az Egyesült Államok az FDA-tól kapta meg a forgalombahozatali engedélyt Protonix márkanév alatt.
2004-ben a gyógyszer globális értékesítése 3,65 milliárd dollár volt, amelynek körülbelül a fele az Egyesült Államokban volt.[11]
2007-ben az Altana gyógyszerüzletágát a Nycomed vásárolta meg.[12] A Nycomedet a Takeda vásárolta meg 2011-ben,[13] Wyeth-et pedig a Pfizer 2009-ben.[14]
Társadalomra való hatása
[szerkesztés]2017-től a gyógyszert számos márkanév alatt forgalmazták világszerte, többek között domperidonnal kombinált gyógyszerként, itopriddal kombinálva, klaritromicinnel és amoxicillinnel kombinálva, levosulpiriddal kombinálva és naproxénnel kombinálva.[15]
Gyári nevek
[szerkesztés]- Ulprix gyomornedv-ellenálló tabletta (Actavis)
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Pantoprazole című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ a b c Protonix delayed-release- pantoprazole sodium tablet, delayed release Protonix delayed-release- pantoprazole sodium granule, delayed release. DailyMed , 2019. május 2. (Hozzáférés: 2020. február 20.)
- ↑ a b c d e f g h Pantoprazole Sodium Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. (Hozzáférés: 2018. október 28.)
- ↑ British national formulary : BNF 74, 74, British Medical Association, 79. o. (2017. december 28.). ISBN 978-0857112989
- ↑ [99 Comparative effectiveness of proton pump inhibitors]. Therapeutics Initiative, 2016. június 28. (Hozzáférés: 2016. július 14.)
- ↑ Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 130. o. (2006. december 28.). ISBN 9783527607495
- ↑ Pantoprazole: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration . (Hozzáférés: 2020. augusztus 15.)
- ↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc . (Hozzáférés: 2020. április 11.)
- ↑ Pantoprazole Sodium - Drug Usage Statistics. ClinCalc , 2019. december 23. [2020. február 28-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2020. április 11.)
- ↑ (1998. szeptember 1.) „Proton pump inhibitors. Pharmacology and rationale for use in gastrointestinal disorders”. Drugs 56 (3), 307–35. o. DOI:10.2165/00003495-199856030-00002. PMID 9777309.
- ↑ a b c 6. The Development of a New Proton-Pump Inhibitor: The Case History of Pantoprazole, Analogue-based drug discovery. Weinheim: Wiley-VCH, 115–136. o. (2006. december 28.). ISBN 9783527608003
- ↑ „Wyeth, Nycomed Take Aim At Sandoz Over Protonix”, Law360, 2008. május 20.
- ↑ „Generic Protonix and Wyeth as Takeover Bait”, WSJ, 2008. január 30.
- ↑ „Takeda to Buy Nycomed for $13.7 Billion”, DealBook, 2011. május 19.
- ↑ Davis, Alexander. „Pfizer in talks to acquire Wyeth in $60 billion deal: WSJ”, MarketWatch, 2009. január 23. (Hozzáférés: 2012. augusztus 11.)
- ↑ Pantoprazole international brand names. Drugs.com. (Hozzáférés: 2017. március 15.)
