Omeprazol
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
 |
Ezt a szócikket némileg át kellene dolgozni a wiki jelölőnyelv szabályainak figyelembevételével, hogy megfeleljen a Wikipédia alapvető stilisztikai és formai követelményeinek. |
| |||
| |||
| Omeprazol | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-2-[(3,5-dimetil-4-metoxipiridin-2-il)metilszulfinil]-6-metoxi-1H-benz[d]imidazol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 73590-58-6 | ||
| PubChem | 4594 | ||
| ChemSpider | 4433 | ||
| DrugBank | APRD00446 | ||
| ATC kód | A02BC01 | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C17H19N3O3S | ||
| Moláris tömeg | 345,4 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 35–76% | ||
| Metabolizmus | Máj (CYP2C19, CYP3A4) | ||
| Biológiai felezési idő |
1 - 1,2 óra | ||
| Fehérjekötés | 95% | ||
| Kiválasztás | 80% Vese 20% Széklet | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | OTC (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| B3 (AU) | |||
| Alkalmazás | Orális, IV | ||
Az omeprazol (ami két aktív enantiomer molekula racém elegye) – egy szubsztituált benzimidazol – az antiszekretoros vegyületek osztályához tartozik. A gyomor-sósav szekréciót a parietális sejtben lévő proton-pumpa működésének gátlásán keresztül csökkenti. Az omeprazol olyan benzimidazol-származék, ami nem mutat anticholinerg vagy hisztamin H2 antagonista sajátosságokat.
Hatása
[szerkesztés]Az omeprazol a bazális és a stimulált gyomorsavszekréció nagymértékben hatékony, elnyújtott hatásidejű gátlószere. Az omeprazol csak kis mértékű, inkonzisztens változásokat idéz elő a gyomornedv térfogatában, a pepszin és az intrinzik faktor kiválasztásában és nem befolyásolja a gyomor motilitását.
Az omeprazol gyomor protonpumpa gátló, közvetlenül és dózisfüggően gátolja a H+/K+-ATPáz enzimet, ami a gyomorsav elválasztásért felelős a gyomor parietalis sejtjeiben. Ennek a szelektív intracelluláris hatásmódnak köszönhetően, ami független más membrán- receptortól (mint pl. a hisztamin H2, a muscarin M1 vagy a gastrinerg receptoroktól), az omeprazol a savgátló gyógyszerek egy olyan csoportjába tartozik, melyek a savtermelés utolsó lépését gátolják. Mivel a sósavképződés utolsó lépcsőjét gátolja, ezért mind a bazális mind az inger hatására képződött sósavtermelést egyaránt hatásosan csökkenti. Így növeli a gyomorsav pH-ját és csökkenti a gyomorsav-elválasztás mértékét. A prodrug omeprazol gyenge bázisként felhalmozódik a parietális sejtek savas közegében és csak a molekula protonizálódását és átrendeződését követően válik a H+/K+-ATPáz inhibitorává. A pH 4-nél savasabb közegben a protonizált omeprazole átalakul omeprazole szulfénamiddá, aktív hatóanyaggá. Az omeprazol bázis felezési-idejével összehasonlítva az omeprazol szulfénamid tovább tartózkodik a sejtben. A megfelelően alacsony pH csak a gyomor parietális sejtjeiben található; ez magyarázza az omeprazol nagy specificitását. Egyedül az omeprazol-szulfénamid kötődik az enzimhez, és gátolja meg azt a hatása kifejtésében.
Ha az enzimrendszer gátolt, a pH-érték emelkedik és kevesebb omeprazole halmozódik fel, ill. alakul át a parietális sejtekben. Következésképpen az omeprazol felhalmozódását egyfajta feedback mechanizmus szabályozza.
Fordítás
[szerkesztés]Ez a szócikk részben vagy egészben az Omeprazole című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
