Mirtazapin

Mirtazapin
IUPAC-név
(±)-2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidropirazino[2,1-a]pirido[2,3-c][2]benzazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	61337-67-5
PubChem	4205
ChemSpider	4060
DrugBank	DB00370
ATC kód	N06AX11
SMILES CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
InChI 1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3
InChIKey	RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H19N3
Moláris tömeg	265,35 g/mol
Olvadáspont	114–116 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	50%
Metabolizmus	máj (CYP2D6 és CYP3A4 enzimek)
Biológiai felezési idő	20-40 óra
Kiválasztás	75% vizelet, 15% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz	Uncontrolled (HU)
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	orális
Rokon vegyületek
Rokon vegyületek	Mianszerin

A mirtazapin (INN: mirtazapine) egy preszinaptikus alfa2-antagonista, amely fokozza a noradrenerg és szerotoninerg neurotranszmissziót a központi idegrendszerben. Antidepresszáns hatású gyógyszer, mely alkalmas súlyos depressziós állapotok kezelésére. Olyan tünetek jelenléte esetén, mint anhedonia (örömhiány), pszichomotoros gátoltság, alvászavarok (korai ébredés), testsúlycsökkenés, jobb klinikai válasz várható. Ilyen tünet lehet még az érdeklődésvesztés, öngyilkossági gondolatok és hangulatingadozások.

Hatása

A szerotoninerg hatás a specifikus 5-HT1 receptorok révén érvényesül, mivel a mirtazapin blokkolja az 5-HT2 és 5-HT3 receptorokat. A mirtazapin mindkét enantiomerje aktív. Az S(+) enantiomer blokkolja az alfa2- és az 5-HT2 receptorokat, míg az R(-) enantiomer az 5-HT3 receptorokat blokkolja. A mirtazapin szedatív hatása valószínűleg a H1 receptor antagonista aktivitásnak köszönhető. A mirtazapin antikolinerg hatása minimális, és terápiás adagokban adva ritkán észlelhetők cardiovascularis mellékhatások.

A mirtazapin hatása 1–2 héttel a kezelés megkezdése után kezd érvényesülni.

Források

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 218–219. o. ISBN 978 963 9879 56 0  

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Mirtazapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.