Imidapril
| |||
| Imidapril | |||
| IUPAC-név | |||
| (4S)-3-[(2S)-2-{[(2S)-1-etoxi-4-fenil-1-oxobután-2-il]amino}propanoil]-1-metil-2-oxoimidazolidin-4-karbonsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 89371-37-9 | ||
| PubChem | 5464343 | ||
| ChemSpider | 4576628 | ||
| KEGG | D08068 | ||
| ATC kód | C09AA16 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N | ||
| UNII | BW7H1TJS22 | ||
| ChEMBL | 317094 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C20H27N3O6 | ||
| Moláris tömeg | 405,444 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 42% | ||
| Biológiai felezési idő |
>24 óra | ||
| Kiválasztás | 40% vizelettel, 50% széklettel | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
Az imidapril (INN) magas vérnyomás elleni, az ACE-gátlók közé tartozó gyógyszer.
Hatásmód
[szerkesztés]Az angiotenzin konvertáló enzim(en) (ACE) az angiotenzin I(en) → angiotenzin II(en) átalakulást segíti elő. Ez utóbbi anyagnak erős érösszehúzó, azaz vérnyomásnövelő hatása van. A folyamat a törzsfejlődés korai szakaszában alakult ki, és a vese vérellátását hivatott elősegíteni.
Az ACE másik hatása az értágító hatású bradikinin(en) elbontása, mely ugyancsak növeli a vérnyomást.
Az ACE-gátlók tehát két különböző vérnyomásnövelő folyamat gátlásával érik el a hatásukat.
Az imidapril a vérnyomás egyforma mértékű csökkenését váltja ki mind ülő, fekvő és álló helyzetben mérve, a szívfrekvencia növekedése nélkül. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer bevétele után 6-8 órával figyelhető meg. A megfelelő vérnyomáscsökkenés néhány betegben hetek múlva érhető el. A vérnyomáscsökkentő hatás tartós kezelés során megmarad. A terápia hirtelen megszakítása nem okoz gyors vérnyomás-emelkedést.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]Érödéma elsősorban a kezelés elején, de néha tartós kezelés után is előfordulhat. A nyelv vagy a gége angiooedemája halálos lehet. Ilyenkor a szer szedésének abbahagyása mellett azonnali kezelést kell adni, a beteget 12–24 órára kórházi megfigyelés alá kell helyezni.
Hyperkalaemia[1] a kezelés elején előfordulhat, elsősorban szív- vagy veseelégtelenség esetén.
A vízhajtók, más típusú vérnyomáscsökkentők, bizonyos fájdalomcsillapítók és az alkohol fokozhatja az imidapril hatását.
Az ACE-gátlók fokozhatják az inzulinérzékenységet, mely cukorbetegekben hypoglykaemiát[2] okozhat.
A szer ellenjavallt gyermekkorban, valamint terhesség és szoptatás alatt. A szer átjut a placentán, és a terhesség minden szakaszában súlyos, akár halálos magzati károsodást okozhat. Ugyancsak átjut az anyatejbe, és nem vizsgálták a csecsemőre gyakorolt hatását.
Adagolás
[szerkesztés]A kezdő adag napi 5 mg (65 év felett ill. májkárosodás esetén 2,5 mg). Három hét után szükség esetén az adagot 10 mg-ra lehet emelni. A maximális adag 65 év alatt 20, egyébként 10 mg. Ha a maximális adag sem elég, az imidaprilt vízhajtókkal lehet kombinálni.
Vesebetegek esetén a vesefunkciót a kezelés előtt ellenőrizni kell. 30–80 ml/perces kreatinin(en)-ürülés esetén az ajánlott kezdő adag 2,5 mg, míg ez alatt az imidapril ellenjavallt.
Az imidpril – a többi ACE-gátlóhoz hasonlóan – az első adag után jelentős vérnyomásesést okozhat. Súlyos esetben intravénás fiziológiás sóoldattal folyadékpótlásra lehet szükség.
Zsírban gazdag táplálék fogyasztása jelentősen csökkenti az imidapril felszívódását.
Készítmények
[szerkesztés]Nemzetközi forgalomban:[3]
- Cardipril
- Hipertene
- Norten
- Novarok
- Prilium
- Tanapress
- Tanatril
- Vascor
Hidroklorotiaziddal kombinálva:
- Norplus
- Vascoride
Magyarországon:[4]
- TANATRIL 5 mg tabletta
- TANATRIL 10 mg tabletta
- TANATRIL 20 mg tabletta
Az állatorvosi gyakorlatban is alkalmazzák kutyák bizonyos szívpanaszai ellen.[5]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Hyperkalaemia: a káliumszint kóros megemelkedése.
- ↑ Hipoglykaemia: a vércukorszint kóros leesése
- ↑ Imidapril (Drugs-About.com)
- ↑ Imidapril[halott link] (OGYI)
- ↑ Prilium 150 mg por belsőleges oldathoz kutyáknak[halott link] (Mezőgazdasági Szakigazgatási Hivatal)
Források
[szerkesztés]- Alkalmazási előírás tervezet (OGYI)
- Imidapril (UK Drug Information Pharmacists Group)
- Tanatril betegtájékoztató (OGYI)
- Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia, 215. oldal. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006. ISBN 963-242-902-8
További információk
[szerkesztés]- Dr. Kovács Anikó: Vérnyomáscsökkentők: az ACE-gátlók működése és hatásai (WEBBeteg)