Cikloszerin
| |||
| Cikloszerin | |||
| IUPAC-név | |||
| (R)-4-amino-1,2-oxazolidin-3-on | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 68-41-7 | ||
| PubChem | 6234 | ||
| ChemSpider | 5998 | ||
| DrugBank | APRD00894 | ||
| KEGG | D00877 | ||
| ATC kód | J04AB01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | cycloserine | ||
| |||
| InChIKey | DYDCUQKUCUHJBH-UWTATZPHSA-N | ||
| UNII | 95IK5KI84Z | ||
| ChEMBL | 771 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C3H6N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 102,09 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | ~70% to 90% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | C (HU) | ||
| Alkalmazás | szájon át | ||
A cikloszerin a legerősebb hatású antibiotikum a Mycobacterium tuberculosis ellen.[1] A gümőkór kezelésének másodlagos gyógyszere, vagyis olyankor adják, ha más szerek már csődöt mondtak.
Bár más baktériumok ellen is hat, ritkán használják a tuberkulózustól eltérő fertőzések ellen.
Szintetikusan is előállítható, vagy egyes Streptomyces törzsek fermentlevéből kivonható.
Hatásmódja
[szerkesztés]A baktériumok sejtfalszintézisének inhibítora, a D-alanin racemáz és a D-alanin ligáz enzim gátlója. A cikloszerin az alanin strukturális analógja, ezért verseng a D-alaninnal azon enzimek kötőhelyeiért, melyek a D-alanin–D-alanin-kapcsolatokat kialakítják.[2]
Sokszor rifampicinnel vagy sztreptomicinnel kombinálják a még jobb terápiás hatás elérése érdekében (és izonikotinsav-hidrazidot, egy másik TBC-elleni gyógyszert is adnak hozzá).
Mellékhatásai
[szerkesztés]A mellékhatások elsősorban a központi idegrendszerre gyakorolt hatásában mutatkoznak meg: fejfájás, ingerlékenység, depresszió. Ezek a mellékhatások függetlenek az antibakteriális hatástól, és piridoxinnal (B6-vitaminnal) csökkenthetők. Az okozza őket, hogy a cikloszerin részleges agonistája a glicin- és az NMDA-glutaminreceptornak.
További információk
[szerkesztés]- Szentirmai Attila: Fontosabb ipari mikrobiológiai eljárások
- A sejtfalszintézist gátló antibiotikumok[halott link]
- Gyógyír a drog utáni vágyakozásra Stop, 2007. november 10.
- Cseh Botond: Az E. coli baktérium mutációs spektrumának vizsgálata a cycA gén segítségével
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Tankönyvtár
- ↑ Novák Béla: Mikrobiologiális fiziológia Archiválva 2013. május 12-i dátummal a Wayback Machine-ben A baktériumok sejtfala
Források
[szerkesztés]Fordítás
[szerkesztés]Ez a szócikk részben vagy egészben a Cycloserine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként. Ez a szócikk részben vagy egészben a NMDA_receptor című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.