Buspiron
| |
| Buspiron | |
| IUPAC-név | |
| 8-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]-8-azaspiro[4.5]dekán-7,9-dion | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 36505-84-7 |
| PubChem | 2477 |
| DrugBank | APRD00222 |
| ATC kód | N05BE01 |
| Gyógyszer szabadnév | buspirone |
| Gyógyszerkönyvi név | Buspironi hydrochloridum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C21H31N5O2 |
| Moláris tömeg | 385,50 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | alacsony és változó (körülbelül 5%), magas first pass metabolizmus miatt |
| Metabolizmus | főleg máj, aktív metabolit 1-pirimidilpiperazin (1-PP) |
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra |
| Fehérjekötés | 95% kötődik plazma proteinhez |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | csak receptre, nem vizsgált hatóanyag (HU) |
| Terhességi kategória | B (US) |
| Alkalmazás | per os (tabletta) |
A buspiron szerotonin receptor (5-HT1A) parciális agonista, kémiailag azaspirodekándion származék. A klinikumban, mint szorongáscsökkentőt (anxiolitikum) alkalmazzák. Álmosító, szedato-hipnotikus hatása nincs, sőt a tanulási képességet, memóriát sem befolyásolja. Hátránya viszont, hogy a hatás csak 7-10 nap alatt alakul ki.[1]
A buspiron a Bristol-Myers Squibb szabadalma, 2001-től generikum. Az amerikai piacon több, mint 10 készítmény van forgalomban, nálunk egyelőre kettő.[2]
Hatása
[szerkesztés]Hatásmechanizmusa eltér a benzodiazepin szerkezetű anxiolyticumokétől, nem kötődik a GABA-benzodiazepin receptor komplexhez. Anxiolyticus hatékonysága a benzodiazepinekéhez hasonló mértékű, de velük szemben nem rendelkezik izomrelaxáns, anticonvulsiv és hipnoticus hatással, sedativ hatása pedig jelentősen gyengébb, a psychomotoros functiokat nem rontja. Axiolyticus hatását elsősorban a szerotonerg rendszer modulálásával fejti ki, az 5-HT1A receptor parciális agonistája. Mérsékelt hatást gyakorol a dopaminerg (D2 receptor) és a noradrenerg rendszerre. Az agyi D2 receptorhoz viszont mutat némi affinitást. A benzodiazepinekkel ellentétben buspiron-kezelés során nem alakul ki tolerancia, dependencia, elhagyásakor nem jelentkeznek megvonási tünetek. Nem potenciálja az alkohol központi idegrendszeri depresszív hatását.
Indikáció
[szerkesztés]- Szorongásos állapotok, elsősorban generalizált szorongás (Generalized Anxiety Disorder - GAD)
- depressziós állapotok adjuváns kezelése. Eredményességét fokozta, ha melatoninnal együtt alkalmazták. A kutatók feltételezése szerint az SSRI-ktől eltérően hat. Előzetes kutatások azt sejtetik, hogy a buspiron+melatonin kombináció serkenti az új agyi neuronok növekedését, a neurogenezist.[3][4][5]
Kontraindikáció
[szerkesztés]- Súlyos máj- és veseelégtelenség
- Zöldhályog (glaucoma)
- Egyidejű MAO - gátlóval való kezelés (súlyos magas vérnyomással járó krízis léphet fel)
- Myasthenia gravis (izomgyengeséggel járó kórkép)
Mellékhatás
[szerkesztés]A buspiron a betegek számára jól tolerálható gyógyszer. A mellékhatások általában a kezelés elején lépnek fel, és a kezelés folytatásával megszűnnek. A mellékhatások egy része magyarázható a szerotonerg rendszerrel, mint például hányinger, hányás. A kezelés során esetleg fellépő egyéb mellékhatások, mint nyugtalanság, fejfájás, idegesség más mechanizmus révén jön létre.
Interakció
[szerkesztés]- Haloperidol: együtt alkalmazás esetén megemelkedik a Haloperidol vérszintje
- Rifampicin: csökkenti a buspiron vérszintjét
- MAO-gátlók: extrém magas vérnyomással járó krízis léphet fel
- alkohol
- Grapefruit, grapefruit ital: növeli a buspiron plazmaszintjét, amitől mellékhatások alakulhatnak ki illetve azok fokozódhatnak[6]
Dózis
[szerkesztés]Az ajánlott napi kezdő adag 15 mg, ami 2-3 naponként 5 mg-mal emelhető. Az átlagos napi adag 20–30 mg. Az egyszeri maximális adag 30 mg, a maximális napi adag 60 mg. Magyarországon jelenleg 5 és 10 mg-os tabletták vannak forgalomban.
Készítmények
[szerkesztés]- Anxiron
- Spitomin (Egis Nyrt.)
Források
[szerkesztés]Alkalmazási előirat az OGYI honlapján
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Peresa Magdolna dr., Krecz Éva dr., Domán Vera dr., Kóczé Antal dr., Katona Ilona dr., Németh György dr., Lányi Péter dr., Szakolczay Zsuzsa dr.: Grandaxin és az Anxiron kezelés összehasonlító vizsgálata generalizált szorongásban, Háziorvos Továbbképző Szemle, 1:113-115 (1996) a cikk itt olvasható Archiválva 2008. február 9-i dátummal a Wayback Machine-ben
- ↑ Buspiron[halott link] (OGYI)
- ↑ Fava M, Targum SD, Nierenberg AA, Bleicher LS, Carter TA, Wedel PC, Hen R, Gage FH, Barlow C (2012. December). „An exploratory study of combination buspirone and melatonin SR in Major Depressive Disorder (MDD): a possible role for neurogenesis in drug discovery”. J Psychiatr Res 46 (12), 1553–63. o. DOI:10.1016/j.jpsychires.2012.08.013. PMID 22998742.
- ↑ Biotech, Xconomy: BrainCells Inc. Maps Out Next Steps for Novel Depression Drug. Xconomy. (Hozzáférés: 2012. szeptember 21.)
- ↑ New Research Approaches for Mental Health Interventions, NCDEU: A Pilot Study of a Novel Drug Combination in Major Depressive Disorder. NCDEU. [2012. október 18-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2012. szeptember 21.)
- ↑ Lilja, JJ, Kivisto KT, Backman JT, Lamberg TS, Neuvonen PJ (1998. December). „Grapefruit juice substantially increases plasma concentrations of buspirone Do not mix the pills in grapefruit juice. Resulting so would be in euphoria”. Clin Pharmacol Ther 64 (6), 655-660. o.