Ugrás a tartalomhoz

5-HT1B-receptor

Ellenőrzött
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
5-HT1B-receptor
Azonosítók
JelHTR1B
OMIM182131
PDB4IAQ
Egyéb adatok
Lokusz6. krom. q14.1

Az 5-hidroxitriptamin-receptor 1B, más néven 5-HT1B-receptor a HTR1B gén által kódolt receptor.[1][2] Ez az 5-HT-receptorok egy altípusa.[3]

Szöveti eloszlása és működése

[szerkesztés]

Az 5-HT1B-receptorok széles körben elterjedtek a központi idegrendszerben, legnagyobb mennyiségben a frontális kéreg, a bazális ganglionok, a striatum és a hippokampusz tartalmazzák.[4] Funkciója helyétől függ. A frontális kéregben a dopaminkibocsátást akadályozó terminális receptorként működhet. A bazális ganglionokban és a striatumban az 5-HT-jelútvonal autoreceptoron működik, gátolva a szerotoninfelszabadítást,[5] illetve csökkentve a glutamáterg transzmissziót a kis izgalmi posztszinaptikus potenciál (mEPSP) frekvenciájának csökkentésével.[6] A hippocampusban egy 2013-as tanulmány kimutatta, hogy a posztszinaptikus 5-HT1B-heteroreceptorok aktivációja könnyíti az izgalmi szinaptikus transzmissziót, mely depresszió esetén megváltozik.[7] Az 5-HT1B-expresszió végig követése során 15-18 éves korban jelentős változást észleltek, erős korrelációban az 5-HT1E-expresszióval.[8]

A központi idegrendszeren kívül az 5-HT1B-receptort az erek endotéliuma is kifejezi, különösen az agyhártyákban.[9] Ezek aktivációja vasoconstrictiót okoz. A vazokonsztriktív 5-HT1B- és 5-HT1D-receptorok agyi expressziójuk miatt a migrénkezelés fontos gyógyszerészeti célpontjai.[9]

Az 5-HT1B-receptor jelzésének blokkolása növeli az oszteoblasztszámot, a csonttömeget és -képződést.[10]

Az 5-HT1B-gént nem tartalmazó knockoutegerekről bár korábban beszámoltak, hogy jobban kedvelik az alkoholt, későbbi tanulmányok ezt nem tudták megismételni.[11] Ezen egerek azonban kevésbé szorongtak (például emelt pluszlabirintuson) és agresszívabbak voltak.[11]

Ligandumok

[szerkesztés]

Agonisták

[szerkesztés]

Részleges agonisták

[szerkesztés]

Antagonisták és inverz agonisták

[szerkesztés]

Ismeretlen hatású

[szerkesztés]

Genetika

[szerkesztés]

A fehérjét a HTR1B gén kódolja.

Egy promoterében eltérő génváltozatot, az A-161T-t vizsgálták személyiségjegyekkel összefüggésben, és nem találtak jelentős hatást.[16]

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. ↑ Jin H, Oksenberg D, Ashkenazi A, Peroutka SJ, Duncan AM, Rozmahel R, Yang Y, Mengod G, Palacios JM, O'Dowd BF (1992. március 1.). „Characterization of the human 5-hydroxytryptamine1B receptor”. The Journal of Biological Chemistry 267 (9), 5735–8. o. DOI:10.1016/S0021-9258(18)42612-9. PMID 1348246. 
  2. ↑ Sanders AR, Cao Q, Taylor J, Levin TE, Badner JA, Cravchik A, Comeron JM, Naruya S, Del Rosario A, Salvi DA, Walczyk KA, Mowry BJ, Levinson DF, Crowe RR, Silverman JM, Gejman PV (2001. február 1.). „Genetic diversity of the human serotonin receptor 1B (HTR1B) gene”. Genomics 72 (1), 1–14. o. DOI:10.1006/geno.2000.6411. PMID 11247661. 
  3. ↑ Entrez Gene: HTR1B 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1B
  4. ↑ 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1B, G protein-coupled. (Hozzáférés: 2013. február 23.)
  5. ↑ Pytliak M, Vargová V, Mechírová V, Felšöci M (2011). „Serotonin receptors - from molecular biology to clinical applications”. Physiological Research 60 (1), 15–25. o. DOI:10.33549/physiolres.931903. PMID 20945968. 
  6. ↑ Huang CC, Yeh CM, Wu MY, Hsu KS (2013. június 1.). „A single in vivo cocaine administration impairs 5-HT(1B) receptor-induced long-term depression in the nucleus accumbens”. Journal of Neurochemistry 125 (6), 809–821. o. DOI:10.1111/jnc.12227. PMID 23452061. 
  7. ↑ Cai X, Kallarackal AJ, Kvarta MD, Goluskin S, Gaylor K, Bailey AM, Lee HK, Huganir RL, Thompson SM (2013. április 1.). „Local potentiation of excitatory synapses by serotonin and its alteration in rodent models of depression”. Nature Neuroscience 16 (4), 464–72. o. DOI:10.1038/nn.3355. PMID 23502536. PMC 3609911. 
  8. ↑ Shoval G, Bar-Shira O, Zalsman G, John Mann J, Chechik G (2014. július 1.). „Transitions in the transcriptome of the serotonergic and dopaminergic systems in the human brain during adolescence”. European Neuropsychopharmacology 24 (7), 1123–32. o. DOI:10.1016/j.euroneuro.2014.02.009. PMID 24721318. 
  9. ↑ a b Tepper, S. J. (2002). „Mechanisms of action of the 5-HT1B/1D receptor agonists”. Archives of Neurology 59 (7), 1084–1088. o. DOI:10.1001/archneur.59.7.1084. PMID 12117355. 
  10. ↑ Yadav VK, Ryu JH, Suda N, Tanaka KF, Gingrich JA, Schütz G, Glorieux FH, Chiang CY, Zajac JD, Insogna KL, Mann JJ, Hen R, Ducy P, Karsenty G (2008. november 1.). „Lrp5 controls bone formation by inhibiting serotonin synthesis in the duodenum”. Cell 135 (5), 825–37. o. DOI:10.1016/j.cell.2008.09.059. PMID 19041748. PMC 2614332. 
  11. ↑ a b Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (2002. április 1.). „Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors”. Pharmacology Biochemistry and Behavior 71 (4), 533–54. o. DOI:10.1016/S0091-3057(01)00746-8. PMID 11888546. 
  12. ↑ Hudzik TJ, Yanek M, Porrey T, Evenden J, Paronis C, Mastrangelo M, Ryan C, Ross S, Stenfors C (2003. március 1.). „Behavioral pharmacology of AR-A000002, a novel, selective 5-hydroxytryptamine(1B) antagonist”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 304 (3), 1072–84. o. DOI:10.1124/jpet.102.045468. PMID 12604684. 
  13. ↑ Selkirk JV, Scott C, Ho M, Burton MJ, Watson J, Gaster LM, Collin L, Jones BJ, Middlemiss DN, Price GW (1998. szeptember 1.). „SB-224289--a novel selective (human) 5-HT1B receptor antagonist with negative intrinsic activity”. British Journal of Pharmacology 125 (1), 202–8. o. DOI:10.1038/sj.bjp.0702059. PMID 9776361. PMC 1565605. 
  14. ↑ Roberts C, Watson J, Price GW, Middlemiss DN (2001). „SB-236057-A: a selective 5-HT1B receptor inverse agonist”. CNS Drug Reviews 7 (4), 433–44. o. DOI:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00209.x. PMID 11830759. PMC 6741665. 
  15. ↑ Nguyen L, Thomas KL, Lucke-Wold BP, Cavendish JZ, Crowe MS, Matsumoto RR (2016). „Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders”. Pharmacol. Ther. 159, 1–22. o. DOI:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016. PMID 26826604. 
  16. ↑ Tsai SJ, Wang YC, Chen JY, Hong CJ (2003). „Allelic variants of the tryptophan hydroxylase (A218C) and serotonin 1B receptor (A-161T) and personality traits”. Neuropsychobiology 48 (2), 68–71. o. DOI:10.1159/000072879. PMID 14504413. 

Fordítás

[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben az 5-HT1A receptor című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források

[szerkesztés]
  • Olivier B, van Oorschot R (2005. december 1.). „5-HT1B receptors and aggression: a review”. European Journal of Pharmacology 526 (1–3), 207–17. o. DOI:10.1016/j.ejphar.2005.09.066. PMID 16310769. 
  • Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (1992. április 1.). „Molecular cloning and functional characterization of a human 5-HT1B serotonin receptor: a homologue of the rat 5-HT1B receptor with 5-HT1D-like pharmacological specificity”. Biochemical and Biophysical Research Communications 184 (2), 752–9. o. DOI:10.1016/0006-291X(92)90654-4. PMID 1315531. 
  • Veldman SA, Bienkowski MJ (1992. szeptember 1.). „Cloning and pharmacological characterization of a novel human 5-hydroxytryptamine1D receptor subtype”. Molecular Pharmacology 42 (3), 439–44. o. PMID 1328844. 
  • Demchyshyn L, Sunahara RK, Miller K, Teitler M, Hoffman BJ, Kennedy JL, Seeman P, Van Tol HH, Niznik HB (1992. június 1.). „A human serotonin 1D receptor variant (5HT1D beta) encoded by an intronless gene on chromosome 6”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 89 (12), 5522–6. o. DOI:10.1073/pnas.89.12.5522. PMID 1351684. PMC 49324. 
  • Levy FO, Gudermann T, Perez-Reyes E, Birnbaumer M, Kaumann AJ, Birnbaumer L (1992. április 1.). „Molecular cloning of a human serotonin receptor (S12) with a pharmacological profile resembling that of the 5-HT1D subtype”. The Journal of Biological Chemistry 267 (11), 7553–62. o. DOI:10.1016/S0021-9258(18)42552-5. PMID 1559993. 
  • Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (1992. április 1.). „Human serotonin 1D receptor is encoded by a subfamily of two distinct genes: 5-HT1D alpha and 5-HT1D beta”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 89 (8), 3630–4. o. DOI:10.1073/pnas.89.8.3630. PMID 1565658. PMC 48922. 
  • Mochizuki D, Yuyama Y, Tsujita R, Komaki H, Sagai H (1992. június 1.). „Cloning and expression of the human 5-HT1B-type receptor gene”. Biochemical and Biophysical Research Communications 185 (2), 517–23. o. DOI:10.1016/0006-291X(92)91655-A. PMID 1610347. 
  • Nöthen MM, Erdmann J, Shimron-Abarbanell D, Propping P (1994. december 1.). „Identification of genetic variation in the human serotonin 1D beta receptor gene”. Biochemical and Biophysical Research Communications 205 (2), 1194–200. o. DOI:10.1006/bbrc.1994.2792. PMID 7802650. 
  • Ng GY, George SR, Zastawny RL, Caron M, Bouvier M, Dennis M, O'Dowd BF (1993. november 1.). „Human serotonin1B receptor expression in Sf9 cells: phosphorylation, palmitoylation, and adenylyl cyclase inhibition”. Biochemistry 32 (43), 11727–33. o. DOI:10.1021/bi00094a032. PMID 8218242. 
  • Bouchelet I, Cohen Z, Case B, Séguéla P, Hamel E (1996. augusztus 1.). „Differential expression of sumatriptan-sensitive 5-hydroxytryptamine receptors in human trigeminal ganglia and cerebral blood vessels”. Molecular Pharmacology 50 (2), 219–23. o. PMID 8700126. 
  • Varnäs K, Hall H, Bonaventure P, Sedvall G (2001. október 1.). „Autoradiographic mapping of 5-HT(1B) and 5-HT(1D) receptors in the post mortem human brain using [(3)H]GR 125743”. Brain Research 915 (1), 47–57. o. DOI:10.1016/S0006-8993(01)02823-2. PMID 11578619. 
  • Salim K, Fenton T, Bacha J, Urien-Rodriguez H, Bonnert T, Skynner HA, Watts E, Kerby J, Heald A, Beer M, McAllister G, Guest PC (2002. május 1.). „Oligomerization of G-protein-coupled receptors shown by selective co-immunoprecipitation”. The Journal of Biological Chemistry 277 (18), 15482–5. o. DOI:10.1074/jbc.M201539200. PMID 11854302. 
  • Hasegawa Y, Higuchi S, Matsushita S, Miyaoka H (2002. április 1.). „Association of a polymorphism of the serotonin 1B receptor gene and alcohol dependence with inactive aldehyde dehydrogenase-2”. Journal of Neural Transmission 109 (4), 513–21. o. DOI:10.1007/s007020200042. PMID 11956970. 
  • Hawi Z, Dring M, Kirley A, Foley D, Kent L, Craddock N, Asherson P, Curran S, Gould A, Richards S, Lawson D, Pay H, Turic D, Langley K, Owen M, O'Donovan M, Thapar A, Fitzgerald M, Gill M (2003). „Serotonergic system and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD): a potential susceptibility locus at the 5-HT(1B) receptor gene in 273 nuclear families from a multi-centre sample”. Molecular Psychiatry 7 (7), 718–25. o. DOI:10.1038/sj.mp.4001048. PMID 12192616. 
  • Huang YY, Oquendo MA, Friedman JM, Greenhill LL, Brodsky B, Malone KM, Khait V, Mann JJ (2003. január 1.). „Substance abuse disorder and major depression are associated with the human 5-HT1B receptor gene (HTR1B) G861C polymorphism”. Neuropsychopharmacology 28 (1), 163–9. o. DOI:10.1038/sj.npp.1300000. PMID 12496953. 
  • Quist JF, Barr CL, Schachar R, Roberts W, Malone M, Tannock R, Basile VS, Beitchman J, Kennedy JL (2003. január 1.). „The serotonin 5-HT1B receptor gene and attention deficit hyperactivity disorder”. Molecular Psychiatry 8 (1), 98–102. o. DOI:10.1038/sj.mp.4001244. PMID 12556913. 
  • Sinha R, Cloninger CR, Parsian A (2003. augusztus 1.). „Linkage disequilibrium and haplotype analysis between serotonin receptor 1B gene variations and subtypes of alcoholism”. American Journal of Medical Genetics Part B 121B (1), 83–8. o. DOI:10.1002/ajmg.b.20064. PMID 12898580. 

További információk

[szerkesztés]
  • 5-HT1B. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. [2021. december 9-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2023. december 1.)
  • Humán HTR1B genombeli helye és HTR1B géninformációs lap a UCSC Genome Browserben.
A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=5-HT1B-receptor&oldid=26882999”