Rilmenidin

Rilmenidin
IUPAC-név
N-(diciklopropilmetil)-4,5-dihidro-1,3-oxazol-2-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	54187-04-1
PubChem	68712
ChemSpider	61963
ATC kód	C02AC06
Gyógyszer szabadnév	rilmenidine
Gyógyszerkönyvi név	Rilmenidini dihydrogenophosphas
SMILES N\1=C(\OCC/1)NC(C2CC2)C3CC3
InChI 1/C10H16N2O/c1-2-7(1)9(8-3-4-8)12-10-11-5-6-13-10/h7-9H,1-6H2,(H,11,12)
InChIKey	CQXADFVORZEARL-UHFFFAOYSA-N
UNII	P67IM25ID8
ChEMBL	289480
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C10H16N2O
Moláris tömeg	180,247 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	Minimális
Biológiai felezési idő	8 óra
Fehérjekötés	7%
Kiválasztás	vese, változatlan formában
Terápiás előírások
Alkalmazás	szájon át

A rilmenidin a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszer. Az imidazolin-receptor agonisták közé tartozik.

A gyógyszer korlátlan ideig adható, de nem szabad hirtelen abbahagyni a szedését.

Hatásmód

Mind az agyi, mind a periferiális érmozgató idegekre kifejti a vérnyomáscsökkentő hatását. Az imidazolin-receptorokra erősebben hat, mint az adrenerg α₂-receptorokra. Ez megkülönbözteti az α₂-agonistáktól (pl. guanabenz).

Ellenjavallat

Komoly depresszió, előrehaladott veseelégtelenség (15 ml/perc-nél kisebb kreatinin-ürítés).

Elővigyázatossági előírások

Alkoholt nem szabad fogyasztani a kezelés alatt.

Megfelelően dokumentált kísérletek hiányában a szert nem ajánlatos gyermeknek felírni. Bár teratogén (fejlődési rendellenességet okozó) vagy az embrióra toxikus hatás nem ismert, viszonylag új szer lévén várandós nőnek nem ajánlatos felírni. Ugyancsak nem ajánlott szoptatás alatt szedni, mert a szer átkerül az anyatejbe.

MAOI-kkel nem ajánlatos a szert kombinálni. Triciklikus antidepresszánsoknál fokozott elővigyázatosság szükséges, mert az ilyen antidepresszáns rontja a rilmenidin hatását.

Mellékhatások

Terápiás dózisban a mellékhatások ritkák, enyhék és múlóak. 1 mg/nap-os dózisban a mellékhatások a placebocsoportéval azonosak voltak. 2 mg/nap dózisban a mellékhatások lényegesen kisebbek voltak, mint klonidin (0,15–0,30 mg/nap) ill. α2-metildopa (500–1000 mg/nap) esetén.

Napi 1 ill. 2x1 mg-os dózisban a dupla vakpróbás, placebo-kontrollált kísérlet nem mutatott olyan hatást, mely gátolná az autóvezetést. Ennél nagyobb adag esetén a beteg figyelmét fel kell hívni, hogy a szer álmosságot okozhat.

Készítmények

• Albarel
• Hyperdix
• Hyperium
• Iperdix
• Iterium
• Rilmenidine
• Tenaxum

Kapcsolódó szócikkek

• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
• Imidazolin
• α₂-adrenergic agonists (angol Wikipédia)

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Rilmenidine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.