Paliperidon

Paliperidon
IUPAC-név
(RS)-3-[2-[4-(6-fluorbenzo[d]izoxazol-3-il)-1-piperidil]etil]-7-hidroxi- 4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dién-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	144598-75-4
PubChem	115237
DrugBank	DB01267
ATC kód	N05AX13
Gyógyszer szabadnév	paliperidone
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C23H27FN4O3
Moláris tömeg	426,48 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	28% (orális)
Biológiai felezési idő	23 óra (orális)
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	oral- extended release, long-acting, once-monthly IM injection

A paliperidon a monoamin hatások szelektív gátlószere, amely kémiai alapváza felépítését tekintve különbözik a klasszikus neuroleptikumokétól, de kvantumkémiai (molekulát körülvevő elektronfelhő) lehetséges alaktani felépítése megegyezik, ebből fakadóan farmakológiai működése a főbb kutatott paramétereket tekintve hasonló, de részben eltérő.

Hatása

A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg 5-HT2- és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A paliperidon blokkolja az alfa1-adrenerg receptorokat is, és kisebb mértékben a H1-hisztaminerg és alfa2-adrenerg receptorokat. A (+)- és (-)-paliperidon enantiomerek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg azonos. A paliperidon nem kötődik kolinerg receptorokhoz. Ugyan a paliperidon erős D2-antagonista, amelyről feltételezik, hogy megszünteti a szkizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kevésbé csökkenti a motoros funkciót, mint a hagyományos neuroleptikumok. A domináló központi szerotonin antagonizmus csökkentheti annak esélyét, hogy a paliperidon extrapiramidális mellékhatásokat okoz. A Paliperidon elérhető tablettás formában INVEGA retard tabletta, valamint havonta 1x beadandó Xeplion retard szuszpenziós injekció formájában. 2011-től az Európai Únióban 3 havonta beadandó intramuszkuláris retard szuszpenziós injekció formájában: TREVICTA néven került forgalomba JANSSEN Cilag International által. A paliperidon D2 antagontista hatása majdnem eléri a Haloperidol Ki Validitás arányát, mely a skizofrénia pozitív tüneteit mérsékli nagy arányban.^[forrás?]

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Paliperidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.