Linezolid

Linezolid
IUPAC-név
(S)-N-{[3-(3-fluor-4-morfolinofenil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-il]metil}acetamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	165800-03-3
PubChem	441401
ChemSpider	390139
DrugBank	APRD01073
ATC kód	J01XX08
SMILES CC(=O)NC[C@H]1CN(C(=O)O1)c2ccc(c(c2)F)N3CCOCC3
InChI 1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1
InChIKey	TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H20FN3O4
Moláris tömeg	337,346 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	~100% (orális)
Metabolizmus	máj 50–70%
Biológiai felezési idő	4,2–5,4 óra
Fehérjekötés	31%
Kiválasztás	vese 80–85%
Terápiás előírások
Licenc adat	Linezolid (USA)
Jogi státusz	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU)
Terhességi kategória	C (Au), C (U.S.)
Alkalmazás	intravénás, orális

A Linezolid (INN) az oxazolidinonok közé tartozó szintetikus szisztémás antibiotikum.

Az 1980-as évek végén felfedezett, és 2000-ben engedélyezett linezolid az első, és 2009-ig az egyetlen, kereskedelmi forgalomban elérhető oxazolidinon antibiotikum. Sok antibiotikumhoz hasonlóan a linezolid is fehérjeszintézis-gátló: a baktériumok növekedését a fehérjetermelésük megbontásával állítja meg. A linezoliddal szembeni rezisztencia az 1999-es első megfigyelések óta nagyon alacsony szinten maradt, de ennek szintje emelkedhet.

A linezolid rövid ideig tartó használata során leggyakrabban fellépő mellékhatások a fejfájás, hasmenés és émelygés. A hosszabb ideig tartó alkalmazás súlyos nem kívánt hatásokkal társulhat, a linezolid csontvelő depressziót és vérlemezkeszám-csökkentést (trombocitopénia) okozhat, különösen két hetet meghaladó alkalmazás esetén.

Védjegyezett nevek

• Zyvox

Külső hivatkozások

• http://www.zyvox.com/