Gamma-Aminovajsav
γ-Aminovajsav | |||
IUPAC-név | 4-aminobutánsav | ||
Kémiai azonosítók | |||
---|---|---|---|
CAS-szám | 56-12-2 | ||
PubChem | 119 | ||
MeSH | gamma-Aminobutyric+Acid | ||
ATC kód | N03AG03 | ||
Gyógyszer szabadnév | aminobutyric acid | ||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C4H9NO2 | ||
Moláris tömeg | 103,12 g/mol | ||
Olvadáspont | 203 °C | ||
Veszélyek | |||
EU osztályozás | Irritatív (Xi)[1] | ||
R mondatok | R36/37/38[1] | ||
S mondatok | S26-S36[1] | ||
LD50 | 12680 mg/kg (egér, szájon át)[2] | ||
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. |
A γ-aminovajsav (röviden GABA az angol gamma-aminobutyric acid-ból) egy többnyire gátló hatású neurotranszmitter számos különböző fajban. A humán központi idegrendszerben és a retinában ez az egyik fő gátló neurotranszmitter.
Működés
[szerkesztés]A gerincesek agyában a GABA gátló szinapszisokon hat. A GABA specifikus transzmembrán receptorokhoz kötődik mind a pre- mind a posztszinaptikus neuronok membránján. Ez a kötődés ioncsatornák megnyílásához vezet, melyeken vagy negatív töltésű kloridionok áramlanak be, vagy pozitív töltésű kálium ionok áramlanak kifelé a sejtből. Ez negatív irányba tolja a membránpotenciált és hiperpolarizációhoz vezet. A GABA receptornak három nagyobb csoportja ismert: a GABAA és GABAC (mai nevén GABAA-ρ) ionotróp receptorok, melyek maguk is ioncsatornák, és a GABAB metabotróp receptorok, melyek G-protein-kapcsolt receptorok és a G-proteinek segítségével nyitnak meg más ioncsatornákat.
GABAerg szerek
[szerkesztés]- GABAA-agonisták: kis dózisban szorongásgátló hatásuk van, nagyobb mennyiségben izomlazítók, altatók.
- aktív oldali agonisták: GABA
- nem aktív oldali agonisták: benzodiazepinek (pl. alprazolám), barbiturátok (barbitursav), propofol, alkohol
- GABAA-antagonisták: cikutoxin, flumazenil, furoszemid, tujon
- GABAB-agonisták: GABA, GHB
- GABAB-antagonisták
- GABA-visszavétel-gátlók: gabakulin
- GABA-transzamináz-gátlók: gabakulin, valproinsav, citromfű
- GABA-analógok: pregabalin
- egyéb: GABA