C16

	C16
	IUPAC-név
	8-(1H-imidazol-5-ilmetilén)-7,8-dihidro-6H-pirrolo[2,3-g]benzotiazol-7-on
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	608512-97-6
PubChem	6490494
SMILES
	c4nc[nH]c4\C=C3\c2c1scnc1ccc2NC3=O
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C13H8N4OS
Moláris tömeg	268,293 g/mol
	Terápiás előírások
Jogi státusz	? (HU)
Függőségi potenciál	Nem ismert

A C16 vagy PKRi egy gyógyszer, a kétszálú RNS-függő protein kináz R (PKR) enzim szelektív gátlója. Hatásosan gátolja a PKR működését in vivo, állatkísérletek pedig neuroprotektív és nootropikus hatását igazolták.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

Jegyzetek

↑ Jammi NV, Whitby LR, Beal PA. Small molecule inhibitors of the RNA-dependent protein kinase. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2003 Aug 15;308(1):50-7. PMID 12890478
↑ Shimazawa M, Hara H. Inhibitor of double stranded RNA-dependent protein kinase protects against cell damage induced by ER stress. Neuroscience Letters. 2006 Dec 6;409(3):192-5. PMID 17055645
↑ (2007) „The oxindole/imidazole derivative C16 reduces in vivo brain PKR activation”. FEBS Letters 581 (23), 4473–4478. o. DOI:10.1016/j.febslet.2007.08.022. PMID 17761171.
↑ (2008) „A chemical compound commonly used to inhibit PKR, {8-(imidazol-4-ylmethylene)-6H-azolidino[5,4-g] benzothiazol-7-one}, protects neurons by inhibiting cyclin-dependent kinase”. European Journal of Neuroscience 28 (10), 2003–2016. o. DOI:10.1111/j.1460-9568.2008.06491.x. PMID 19046382. PMC 3320856.
↑ Couturier J, Morel M, Pontcharraud R, Gontier V, Fauconneau B, Paccalin M, Page G. Interaction of double-stranded RNA-dependent protein kinase (PKR) with the death receptor signaling pathway in amyloid beta (Abeta)-treated cells and in APPSLPS1 knock-in mice. Journal of Biological Chemistry. 2010 Jan 8;285(2):1272-82. PMID 19889624
↑ Zhu PJ, Huang W, Kalikulov D, Yoo JW, Placzek AN, Stoica L, Zhou H, Bell JC, Friedlander MJ, Krnjevic K, Noebels JL, Costa-Mattioli M (2011). „Suppression of PKR Promotes Network Excitability and Enhanced Cognition by Interferon-γ-Mediated Disinhibition”. Cell 147 (6), 1384–1396. o. DOI:10.1016/j.cell.2011.11.029. PMID 22153080. PMC 3569515.

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a C16 (PKR inhibitor) című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

[1] Jammi NV, Whitby LR, Beal PA. Small molecule inhibitors of the RNA-dependent protein kinase. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2003 Aug 15;308(1):50-7. PMID 12890478

[2] Shimazawa M, Hara H. Inhibitor of double stranded RNA-dependent protein kinase protects against cell damage induced by ER stress. Neuroscience Letters. 2006 Dec 6;409(3):192-5. PMID 17055645

[3] (2007) „The oxindole/imidazole derivative C16 reduces in vivo brain PKR activation”. FEBS Letters 581 (23), 4473–4478. o. DOI:10.1016/j.febslet.2007.08.022. PMID 17761171.

[4] (2008) „A chemical compound commonly used to inhibit PKR, {8-(imidazol-4-ylmethylene)-6H-azolidino[5,4-g] benzothiazol-7-one}, protects neurons by inhibiting cyclin-dependent kinase”. European Journal of Neuroscience 28 (10), 2003–2016. o. DOI:10.1111/j.1460-9568.2008.06491.x. PMID 19046382. PMC 3320856.

[5] Couturier J, Morel M, Pontcharraud R, Gontier V, Fauconneau B, Paccalin M, Page G. Interaction of double-stranded RNA-dependent protein kinase (PKR) with the death receptor signaling pathway in amyloid beta (Abeta)-treated cells and in APPSLPS1 knock-in mice. Journal of Biological Chemistry. 2010 Jan 8;285(2):1272-82. PMID 19889624

[6] Zhu PJ, Huang W, Kalikulov D, Yoo JW, Placzek AN, Stoica L, Zhou H, Bell JC, Friedlander MJ, Krnjevic K, Noebels JL, Costa-Mattioli M (2011). „Suppression of PKR Promotes Network Excitability and Enhanced Cognition by Interferon-γ-Mediated Disinhibition”. Cell 147 (6), 1384–1396. o. DOI:10.1016/j.cell.2011.11.029. PMID 22153080. PMC 3569515.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]