Pentoxifillin

Pentoxifillin
IUPAC-név
3,7-dimetil-1-(5-oxohexil)-3,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	6493-05-6
PubChem	4740
ChemSpider	4578
ATC kód	C04AD03
SMILES CC(=O)CCCCn1c(=O)c2c(ncn2C)n(c1=O)C
InChI 1S/C13H18N4O3/c1-9(18)6-4-5-7-17-12(19)10-11(14-8-15(10)2)16(3)13(17)20/h8H,4-7H2,1-3H3
InChIKey	BYPFEZZEUUWMEJ-UHFFFAOYSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C13H18N4O3
Moláris tömeg	278,31 g/mol

A pentoxifillin (INN: Pentoxifylline) megnöveli a vörösvértestek flexibilitását, gátolja a vörösvértestek aggregációját, csökkenti a trombocitaaggregációt, csökkenti a fibrinogén szintet, a leukociták tapadását az endotheliumhoz, gátolja a leukocyták aktiválódását és az ennek következtében kialakuló endothelium károsodást és csökkenti a vér viszkozitását.

Minimális vasodilatator és enyhe pozitív inotróp hatást is leírtak.

Nem rendelkezik központi idegrendszeri stimuláló hatással.

Farmakokinetikai tulajdonságok

A pentoxifillin felszívódása gyors a per os alkalmazása során. Chinotal 600 retard filmtabletta bevételét követően a pentoxifillin lassan 10-12 óra alatt ürül, ez a magyarázata annak, hogy az állandó plazmaszint fenntartható akár 12 órán keresztül is. A pentoxifillin felszívódást követően a májban first-pass metabolizmuson megy keresztül, emiatt biohasznosulása 20-30%. Az aktív főmetabolit 1-(5-hidroxihexil-3,7-dimetil-xantin (1. sz. metabolit), magasabb koncentrációban mérhető a plazmában, mint az anyavegyület (2:1), amivel reverzibilis biokémiai redox egyensúlyban van. A pentoxifillin és az 1. sz. metabolit egyaránt felelősek a hatásért.

A pentoxifillin plazmafelezési ideje kb. 1,6 óra, a metabolitoké kb. 1-1,6 óra. A hatóanyag több mint 90%-a metabolizálódik és a vesén keresztül választódik ki, konjugáció nélkül, vízoldékony, poláris metabolitok formájában.

Károsodott vese- vagy májműködésben a felezési idő hosszabb, növekedik az abszolút biohasznosulás.

Védjegyezett nevű készítmények

• Pentoxyl-EP (Extractum Pharma)
• Chinotal (PannonPharma)
• Trental