Rivasztigmin
| |
| Rivasztigmin | |
| IUPAC-név | |
| (S)-N-etil-N-metil-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil-karbamát | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 123441-03-2 |
| PubChem | 77991 |
| DrugBank | APRD00321 |
| ATC kód | N06DA03 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C14H22N2O2 |
| Moláris tömeg | 250,337 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 96% |
| Metabolizmus | máj, (pszeudokolinészteráz) |
| Biológiai felezési idő |
1,5 óra |
| Fehérjekötés | 40% |
| Kiválasztás | vese, 97% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| Terhességi kategória | B (US) |
| Alkalmazás | orális |
A rivasztigmin (INN: rivastigmine) egy agy-szelektív karbamát acetilkolin- és butirilkolin-észteráz-gátló gyógyszer, amelyet az Alzheimer-kór kezelésében alkalmaznak. Csökkenti a betegséggel összefüggő olyan szimptómákat, mint például a képzelődés, hallucináció. A kutatási eredmények alapján nem csak a tüneteket enyhíti, hanem lassítja a betegség progresszióját is.
Hatása
[szerkesztés]A feltevések szerint a funkcionálisan érintetlen kolinerg neuronokból felszabaduló acetilkolin lebomlásának lassításával könnyíti meg a kolinerg neurotranszmissziót. Így Alzheimer-típusú demenciában a rivasztigminnek előnyös hatása lehet a kolinerg zavar okozta kognitív deficitekre.
Mellékhatásként anorexia, véletlen balesetek, diszpepszia, depresszió, felső légúti infekciók, húgyúti fertőzés jelentkezhet, továbbá izzadás, tremor, rossz közérzet, súlycsökkenés.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]- Exelon (Novartis)