Oximetazolin

Oximetazolin
IUPAC-név
3-[(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)meti]-6-terc-butil-2,4-dimetilfenol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	1491-59-4
PubChem	4636
DrugBank	APRD01158
ATC kód	R01AA05, R01AB07, S01GA04
Gyógyszer szabadnév	oxymetazoline
Gyógyszerkönyvi név	Oxymetazolini hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H24N2O
Moláris tömeg	260,37 g/mol

Az oximetazolin egy szimpatomimetikus amin, vasoconstrictiv és ezáltal nyálkahártya-duzzanatot csökkentő hatása van.

Orrnyílásokon át való alkalmazása után csökken a gyulladt orrnyálkahártya duzzanata, megszűnik a fokozott váladékelválasztás, ezáltal újra lehetségessé válik a normális orrlégzés. Kitágulnak és átjárhatóvá válnak az orrmelléküregek kivezető járatai, a nyálkahártya-duzzanat csökkenése következtében szabadon nyílik a tuba auditiva. Mindezek a hatások megkönnyítik a váladék eltávozását és a fertőzések leküzdését.

Farmakokinetikai tulajdonságok

Hatása az alkalmazást követő néhány percen belül jelentkezik és átlagosan 6-8 órán át tart.

Izotóppal jelölt oximetazolinnal végzett vizsgálatok bizonyították, hogy az intranasalisan adott orrnyálkahártyára ható szereknek nincs szisztémás hatása. Egészséges önkénteseken végzett kettős vak vizsgálatok során 1,8 mg oximetazolin (3,6 ml 0,05%-os oldatnak felel meg) per os alkalmazása után nem specifikus EKG változásokat figyeltek meg, azonban sem a vérnyomás, sem a pulzusszám nem változott a fenti mennyiség hatására.

Az ajánlottnál magasabb dózisok intranasalis alkalmazását követően az abszorbeált mennyiség szisztémás cardiovascularis hatásokat eredményezhet. Ilyen esetekben ritkán az orrnyálkahártyán át abszorbeált mennyiség elegendő lehet központi idegrendszeri szisztémás hatások kiváltásához.

Humán intranasalis alkalmazás mellett a terminális eliminációra számított felezési idő 35 óra.

A bevitt hatóanyag 2,1%-a a veséken át választódik ki, 1,1%-a a széklettel ürül.

Nincs adat az oximetazolin emberi szervezetben történő megoszlására vonatkozóan.

Készítmények

• Nasivin (Merck)
• Afrin (MSD Pharma)
• Nasopax (Actavis-Allergan)